公开(公告)号
|
CN1713909A
|
公开(公告)日
|
2005.12.28
|
申请(专利)号
|
CN03825616.9
|
申请日期
|
2003.09.03
|
专利名称
|
氨基吲唑衍生物及其作为激酶抑制剂的用途
|
主分类号
|
A61K31/416
|
分类号
|
A61K31/416;C07D231/56;A61P25/00
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2002.12.12 FR FR 02 15720;2003.2.4 US 60/444,630
|
申请(专利权)人
|
安万特医药股份有限公司
|
发明(设计)人
|
D·莱叙斯;G·迪特吕克-罗塞;F·阿莱;D·巴班;T·鲁尼;G·蒂拉博斯奇
|
地址
|
法国安东尼
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2003-09-03 PCT/FR2003/002634
|
进入国家日期
|
2005.06.13
|
专利代理机构
|
北京市中咨律师事务所
|
代理人
|
黄革生;隋晓平
|
国省代码
|
法国;FR
|
主权项
|
式(I)化合物:其中:R3为(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、与(1-10C)环烷基稠合的芳基或杂芳基、杂环、杂环烷基、环烷基、金刚烷基、多环烷基、链烯基、链炔基、CONR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(=NH)R1或C(=NH)NR1基;这些基团是未取代的或由一个或多个取代基取代的,所述取代基选自卤素、CN、NO2、NH2、OH、OR1、COOH、C(O)OR1、-O-C(O)R1、NR1R2、NHC(O)R1、C(O)NR1R2、SR1、S(O)R1、SO2R1、NHSO2R1、SO2NR1R2、C(S)NR1R2、NHC(S)R1、-O-SO2R1、-SO2-O-R1、芳基、杂芳基、杂环、甲酰基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基或(1-6C)烷基;R5、R6和R7彼此独立地选自下列基团:卤素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、杂环、环烷基、链烯基、链炔基、金刚烷基或多环烷基;这些基团是未取代的或由一个或多个取代基取代的,所述取代基选自卤素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、杂芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基或(1-6C)烷基;R1、R2、R8、R9、R10和R11彼此独立地为氢、(1-6C)烷基、芳基、链烯基、链炔基、杂芳基,它们本身是未取代的或由一个或多个取代基取代的,所述取代基选自卤素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、CN、NO2、NH2、OH、COOH、COO烷基、CONH2、甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基;R1和R2或R8和R9或R10和R11可形成含有或不含有杂原子如O、S或N的5-或6-元环;并且当R3为6-元含氮杂芳基或噻唑基或咪唑基或噁唑基时,R5和R6基中至少一个为未取代的或由一个或多个取代基取代的芳基,所述取代基选自卤素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、杂芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基或(1-6C)烷基;其外消旋体、对映异构体或非对映异构体及其混合物,其互变异构体及其可药用盐。
|
摘要
|
本发明涉及新的通式(I)氨基吲唑衍生物及其在治疗可能由激酶活性异常引起的疾病中的用途。
|
国际公布
|
2004-07-29 WO2004/062662 法
|