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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:普鲁卡因的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

普鲁卡因的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 南京工业大学/李方实;贾志刚;祝清兰;周禾
公开(公告)号 CN1233620C  
公开(公告)日 2005.12.28  
申请(专利)号 CN200410014538.4  
申请日期 2004.04.02  
专利名称 普鲁卡因的制备方法  
主分类号 C07C229/60  
分类号 C07C229/60;C07C227/04  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 南京工业大学  
发明(设计)人 李方实;贾志刚;祝清兰;周 禾  
地址 210009江苏省南京市中山北路200号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司  
代理人 郭百涛  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种普鲁卡因的制备方法,包括以下步骤:(a)称取镍铝合金,在1~1.5小时内分批逐次加入温度为55~65℃、浓度为18~20%的NaOH溶液中,加料完毕升温至85~95℃,并保持2~3个小时后出料,然后静置,倾去溶液,先用70~80℃水洗,再用常温水洗至PH值8~9,得到雷尼镍催化剂并用无水乙醇保存;(b)以对硝基苯甲酸与二乙胺基乙醇为原料在二甲苯溶剂中酯化得到硝基卡因;(c)以雷尼镍为催化剂,氢气为还原剂,在二甲苯溶剂中还原硝基卡因,氢气压力为2.0~3.0MPa,反应温度为80~130℃,反应时间5~8小时,然后冷却出料,经过萃取过滤,滤液调节PH值,将沉淀过滤、干燥后得固体普鲁卡因。  
摘要 本发明涉及一种普鲁卡因的制备方法,提供了一种催化剂便宜、生产成本低、工艺简单操作方便、转化率和收率高以及产品纯度高的普鲁卡因的制备方法,主要是以对硝基苯甲酸与二乙胺基乙醇为原料酯化得到硝基卡因,在二甲苯溶剂中,雷尼镍为催化剂,氢气为还原剂,在一定的温度、压力条件下将硝基卡因还原为普鲁卡因,本工艺路线短,催化剂可多次循环套用,无三废。  
国际公布  
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