| 公开(公告)号 | CN1712399A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申请(专利)号 | CN200510081265.X |
| 申请日期 | 2005.06.24 |
| 专利名称 | 紫杉醇和免疫增强剂胞壁酰二肽共轭物的制备及用途 |
| 主分类号 | C07D305/14 |
| 分类号 | C07D305/14;C07K5/06;A61K31/337;A61K47/48;A61P37/02;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.24 CN 200410049667.7 |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 刘 刚;程桂芳;王 楠;李旭琴;于君丽;徐 嵩;方起程 |
| 地址 | 100050北京市宣武区先农坛街1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 类紫杉醇与胞壁酰二肽(胞壁酰丙胺酰异谷胺酰胺)的共轭物，其特征在于，该类衍生物的化学通式为：[taxol]-[link]1-2-[MDP]通式I通式II其中，R1，R2，R3分别独立地可以为氢，连接桥，连接桥-胞壁酰二肽衍生物；MDP为胞壁酰丙胺酰异谷胺酰胺。 |
| 摘要 | 本发明涉及一类紫杉醇与胞壁酰二肽(胞壁酰丙胺酰异谷胺酰胺)的共轭物及其制备方法。本发明针对目前紫杉醇药物水溶性差造成制剂困难、临床上使用剂量限制性毒性、多药耐药性以及骨髓抑制等缺点，首次提出强效免疫增强剂胞壁酰二肽衍生物与化疗药物紫杉醇共轭，可兼有多功能免疫增强和化学治疗的新思路，同时这类前药也会改善紫杉醇的水溶性。本发明应用固相化学和液相化学结合的方法实现了紫杉醇和胞壁酰二肽的共轭。 |
| 国际公布 |
