| 公开(公告)号 | CN1712398A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申请(专利)号 | CN200410060060.9 |
| 申请日期 | 2004.06.25 |
| 专利名称 | 二芳基脒类化合物、其制备方法和其药物组合物与用途 |
| 主分类号 | C07D295/125 |
| 分类号 | C07D295/125;C07D241/04;C07D213/53;C07D213/78;C07D207/335;C07D207/416;C07D333/22;C07D333/38;C07D307/68;C07D307/52;C07C257/10;A61K31/495;A61K31/496;A61K9/00;A61P25/24;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 杨光中;王小芳;杜冠华;张建军;王娜沙;时 煜;杨 静;王亚芳 |
| 地址 | 100050北京市宣武区先农坛街一号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 如通式(I)所示的二芳基脒类化合物、其立体异构体及其药用盐其中：Ar选自苯环和碳原子数5-14个的芳香杂环，其中杂原子选自一至三个N，O和/或S；R1选自氢、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基，取代或非取代的C1-18的烷基、取代或非取代的C1-18的烷氧基、取代或非取代的C1-18的烷硫基，取代基选自卤素、羟基、巯基、基、硝基，或R1为其中R7，R8选自氢或C1-6的烷基，或-COOR9，其中R9选自氢或C1-6的烷基，取代或非取代的C3-8脂肪环基，取代基选自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基，卤素、羟基、巯基、氰基、硝基，取代或非取代的苯基，取代基选自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基，卤素、羟基、巯基、氰基、硝基，取代或非取代的定义C5-14杂环基，其中取代基选自C1-6的的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基，卤素、羟基、巯基、氰基、硝基，R1表示单取代基或多取代基，取代基多个时可以是相同或不同的，取代基可以连接在苯环的各个不同位置；R1还表示并环方式取代，并环方式可以在2，3位，也可以是在3，4位，可以是并苯环，也可以是并五员或六员杂环，也可以是并部分饱和的5～7员碳环，并环可以被取代或非取代的，取代基选自卤素、羟基、巯基、氰基、硝基，取代或非取代的C1-18的烷基、取代或非取代的C1-18的烷氧基、取代或非取代的C1-18的烷硫基，其中取代基选自卤素、羟基、巯基、氰基、硝基，[R7，R8选自氢或C1-6的烷基]，-COOR9[R9选自氢或C1-6的烷基]，取代或非取代的脂肪环基[取代基选自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基，卤素、羟基、巯基、氰基、硝基]，取代或非取代的苯基[取代基选自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基，卤素、羟基、巯基、氰基、硝基]，取代或非取代的杂环基[取代基选自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基，卤素、羟基、巯基、氰基、硝基]，R1表示单取代基或多取代基，取代基多个时可以是相同或不同的，取代基可以连接在并环的各个不同位置；R2选自氢、羟基、巯基、卤素、硝基、氰基、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基、非取代的氨基、C1-6的烷基取代的氨基、胺磺酰基、磺酸甲酯基，但不包括羧基、硫代羧基、羧酸酯、硫代羧酸酯、酰胺和硫代酰胺；R2表示的取代基数目可以是一个，也可以两个或两个以上，当取代基数目是两个或两个以上时可以是相同或不同的，可以连接在芳环的不同位置上；R3选自氢、C1-6的烷基，R3表示的取代基数目的数目可以是一个取代基，也可以两个或两个以上，可以在哌嗪环上的不同位置；R4，选自氢或C1-6的烷基；两个取代的芳香环可以处于C＝N的同一侧或异侧。 |
| 摘要 | 本发明公开了一类新结构的取代二芳基脒类化合物及其可药用酸的盐，这类化合物及其可药用酸的盐的制备和纯化方法，含有它们的药物组合物。这类化合物具有5-羟色胺再摄取抑制活性，动物实验显示了强的抗抑郁作用，可以用于治疗抑郁症，也可以用于治疗与体内5-羟色胺有关的其它精神神经系统疾病。 |
| 国际公布 |
