公开(公告)号
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CN1232508C
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公开(公告)日
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2005.12.21
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申请(专利)号
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CN01820714.6
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申请日期
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2001.12.07
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专利名称
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制取喹诺酮和二氮杂萘的环化方法步骤
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主分类号
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C07D215/56
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分类号
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C07D215/56;C07D401/04;C07D513/04;C07D471/04;C07D498/06
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分案原申请号
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优先权
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2000.12.14 US 60/255,633
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申请(专利权)人
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宝洁公司
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发明(设计)人
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S·R·蒙德拉;J·L·兰德尔
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地址
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美国俄亥俄州
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颁证日
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国际申请
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2001-12-07 PCT/US2001/048536
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进入国家日期
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2003.06.16
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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张宜红
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种制取具有式(I)所示结构的化合物,或其可药用的盐、水合物,或可生物水解的酯、酰胺或酰亚胺的方法:该方法包括使具有式(A)结构的化合物与一种或多种有机硅试剂反应:其中关于式(I)和式(A):(A)(1)A为N或C-R8,其中R8选自氢、C1至C15烷基、芳基、卤代基、一个杂环、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、C1至C15烷氧基、硝基、氰基、芳氧基、羟基酯、C1至C15硫代烷基、硫代芳基、芳氧基、硫代酯、C1至C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至C15酰烷基、酰芳基和芳基酯和羧基酰胺;(2)R7选自氢,C1至C15烷基、芳基、一个杂环、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、卤代基、硝基、氰基、C1至C15烷氧基、芳氧基、羟基酯、C1至C15硫代烷基、硫代芳基、硫代酯、C1至C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至C15酰烷基,酰芳基,C1至C15烷基和芳基酯和羧基酰胺;(3)R6选自氢、卤代基、C1至C15烷基、芳基、一个杂环、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、硝基、氰基、烷氧基、芳氧基、羟基酯、C1至C15硫代烷基、硫代芳基、硫代酯、C1至C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至C15酰烷基、酰芳基、C1至C15烷基和芳基酯和羧基酰胺;(4)R5选自氢、C1至C15烷基、芳基、氰基、一个杂环、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、C1至C15酰烷基、酰芳基和芳基酯和羧基酰胺;(5)R1选自一个3元至17元的碳环、一个杂环、C1至C6烷基、C1至C6烯烃、C1至C6炔烃和-CH(R10)(R11),其中R10选自C1至C6烷基和苯基,R11为-CH2Y(O=)CR12,其中R12选自C1至C6烷基和苯基,Y选自-NH-、-O-和-S-;(6)R2选自氢、C1至C15烷基、芳基、一个杂环、C1至C15硫代烷基和硫代芳基;和(7)R3选自氢、C1至C15烷氧基、芳氧基、C1至C15烷基和芳基;或(B)R1和R2能连接形成一个5-或6-元碳环或杂环,其中A、R3、R5、R6、R7和R8,如果出现则如(A)中所述;或(C)R6和R7能连接形成一个5-或6-元碳环或杂环,其中A、R1、R2、R3、R5和R8,如果出现则如(A)中所述;并且关于式(A),其中:(D)X选自-O-和-S-,R9选自C1-C10烷基、芳基和杂芳基;其中所述的式(A)结构化合物与有机硅试剂在溶剂中反应;其中当所述化合物含有上述烷基、烯烃和炔烃基时,该烷基、烯烃和炔烃基可以被1至4个取代基取代,所述取代基是卤代基、羟基、芳氧基、杂芳氧基、酰氧基、羧基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、螺环、氨基、酰氨基、酮基、硫酮基、氰基或它们的组合;其中当所述化合物含有上述芳基时,该芳基在环上可以被1至4个取代基取代,所述取代基选自:卤基、氰基、硝基、羟基、羧基、氨基、酰氨基、烷基、杂烷基、卤代烷基、苯基、芳氧基、烷氧基、杂烷氧基、氨基甲酰基、卤代烷基、亚甲二氧基、杂芳氧基及其组合基团;其中当所述化合物含有上述杂芳基时,该杂芳基在环上可以被1至4个取代基取代,所述取代基是卤代基、氰基、硝基、羟基、羧基、氨基、酰氨基、烷基、杂烷基、卤代烷基、苯基、烷氧基、芳氧基、杂烷氧基或它们的任意组合。
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摘要
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具有式(I)所示结构的化合物的制备方法,该方法包括使一种有机硅试剂与具有式(A)结构的化合物反应。
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国际公布
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2002-06-20 WO2002/048113 英
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