公开(公告)号
|
CN1711088A
|
公开(公告)日
|
2005.12.21
|
申请(专利)号
|
CN200380103178.9
|
申请日期
|
2003.11.12
|
专利名称
|
治疗癌症的方法及相关方法
|
主分类号
|
A61K31/496
|
分类号
|
A61K31/496;C07D401/14
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2002.11.13 US 60/426,204;2002.11.13 US 60/426,282;2002.11.13 US 60/426,107;2003.4.3 US 60/460,369;2003.4.3 US 60/460,493;2003.4.3 US 60/460,328;2003.11.7 US 60/517,915
|
申请(专利权)人
|
希龙公司
|
发明(设计)人
|
T·D·马查朱斯基;A·汉纳;E·哈伍德;P·哈罗德森;C·C·海斯;E·萨姆拉;X·尚;J·沃兰;S·朱
|
地址
|
美国加利福尼亚州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2003-11-12 PCT/US2003/035806
|
进入国家日期
|
2005.05.13
|
专利代理机构
|
上海专利商标事务所有限公司
|
代理人
|
徐 迅
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
一种下式的化合物其药学上可接受的盐、其互变体、或互变体的药学上可接受的盐在制备治疗癌症的药物中的用途,其中所述的药物是单位剂型,并且药物的每个单位剂量足以提供下列的至少一项:(a)在施用于对象后,对象血浆中化合物的Cmax达到约20至4000ng/mL或对象血液中化合物的Cmax达到约40至8000ng/mL;(b)在给药后24小时,对象血浆中化合物的浓度达到约10至2,000ng/mL或在给药后24小时,对象血液中化合物的浓度达到约20至4,000ng/mL;或者(c)在施用于对象后,对象血浆中化合物的AUC值达到约500至60,000ng*h/mL或对象血液中化合物的AUC值达到约750至120,000ng*h/mL。
|
摘要
|
提供了用4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮治疗癌症的方法。具体地,本方法可有效治疗实体瘤或白血病,包括前列腺癌、结直肠癌、乳房癌、多发性骨髓瘤、胰腺癌、小细胞癌、急性骨髓性白血病、慢性骨髓性白血病或骨髓增生性疾病。还提供了测定4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮的数量的方法和测定代谢情况的方法。
|
国际公布
|
2004-05-27 WO2004/043389 英
|