| 公开(公告)号 | CN1711239A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380103336.0 |
| 申请日期 | 2003.11.18 |
| 专利名称 | 激活PPARγ型受体的联芳族化合物及其在化妆品组合物或药用组合物中的应用 |
| 主分类号 | C07C275/40 |
| 分类号 | C07C275/40;C07C275/42;C07D271/10;C07C237/34;C07C237/36;C07D295/18;A61K31/33;A61K7/48 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.19 FR 0214465;2003.3.14 US 60/454,310 |
| 申请(专利权)人 | 盖尔德马研究及发展公司 |
| 发明(设计)人 | L·克拉里;C·布伊克斯-彼得;M·里维耶;P·科莱特;A·若马 |
| 地址 | 法国瓦尔邦尼索菲亚安蒂波利斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-18 PCT/EP2003/014861 |
| 进入国家日期 | 2005.05.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 具有下式(I)的化合物及其旋光异构体和几何异构体，纯的式(I)化合物或者所有不同比例的所述式(I)化合物的混合物，以及它们的盐：其中：-R代表卤原子或氢原子，-R1代表选自下式的基团：c)-(CH2)m-(Co)n-(X)p-(CH2)q-R5，d)-(CH2)m-(NR16)n-(C(O，NR17))p-R5，e)N被例如氨基甲酸9-芴基甲酯(FMOC)、氨基甲酸叔丁酯(BOC)、苄基或三氟乙酰基等氨基保护基保护的α-氨基酸；R5、R6、R16、R17、X、m、n、p和q具有下文给出的含义，-R2代表选自下式的基团：R8、R9、V、W和Y具有下文给出的含义，-R3代表氢原子、卤原子、含有1-12个碳原子的烷基、羟基、含有1-7个碳原子的烷氧基、聚醚基团、硝基或可任选被一个或多个含有1-12个碳原子的烷基取代的氨基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基；-R4代表合有1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或9-芴基甲基；-R5代表氢原子、含有1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或基团(CO)s(Z)tR7；Z、R7、s和t具有下文给出的含义，-R6代表氢原子或含有1-12个碳原子的烷基；-m、n、p、q、s和t可以为数值0、1或2；-x代表氧原子或硫原子或NR7；R7具有下文给出的含义，-V代表氧原子、氮原子或硫原子；-W代表氮原子或基团C-R11；R11具有下文给出的含义，-Y代表氮原子或碳原子；-Z代表氧原子、氮原子或硫原子；-R7代表氢原子、含有1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基；-R8代表氢原子、含有1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基；-R9代表-基团O-(CH2)v-R10-羟基、含有1-7个碳原子的烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基，或-基团R10、R′和R″具有下文给出的含义，-R′代表氢原子、含有1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或羟基；-R″代表氢原子、含有1-12个碳原子的烷基、芳基、任选被一个或多个卤素取代的芳烷基、杂芳基、杂环基或基团(CH2)v-R10；R10和v具有下文给出的含义，-R10代表芳基、芳烷基或杂芳基；杂环基、基团NH-CO-R11、基团NH-CO-O-R11、基团N-R11R12或基团CH-R11R12；-v可能为数值1、2或3；-R11代表氢原子、含有1-12个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基；-R12代表氢原子或含有1-3个碳原子的烷基；-A代表具有以下结构的键合基团：-(CH2)z-(N-R13)y-(CO)x-(D)w--(CH2)z-(N-R13)y-(CS)x-(D)w-D、w、x、y、z和R13具有下文给出的含义，-D代表氧原子或硫原子、基团-NR14或CH2基团；R14具有下文给出的含义，-x、y和z可以相同或不同，可以为数值0或1；-w可能为数值0-6；前提条件是当D为氧时，w等于0或1，且-R13和R14代表氢原子或含有1-12个碳原子的烷基，-R15代表氢原子或含有1-7个碳原子的烷基，以下式(II)衍生物除外：其中-R3＝OMe，R′3＝R″3＝H，-R3＝OMe，R′3＝OMe，R″3＝H，且-R3＝H，R′3＝R″3＝OMe，以下式(III)衍生物除外：其中-z＝1，x＝0，且-z＝0，x＝1；并且以下式(IV)衍生物除外：其中-p＝1，X代表氧原子，R5代表苄基，R4代表2-苯并咪唑基或4-吡啶基；-p＝1，X代表氧原子，R5代表乙基，R4代表2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基或甲基；-p＝1，X代表氧原子，R4代表丙基，R5代表乙基、CH2-异丙基、CH2-叔丁基、环戊基、4-甲氧基苯基或苄基；-p＝1，X代表NH基团，R4代表丙基，R5代表氢原子或苄基；-p＝1，X代表NH基团，R4和R5代表环己基，且-p＝0，R4代表乙基，R5代表4-甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及相当于通式(I)的新型联芳族化合物，也涉及它们的制备方法及其在人用或兽用的药用组合物(用于皮肤病学以及心血管疾病、免疫性疾病和/或脂质代谢相关性疾病等领域)或者在化妆品组合物中的应用。 |
| 国际公布 | 2004-06-03 WO2004/046091 英 |
