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咪唑并[1,5A]吡啶衍生物及治疗醛固酮所介导疾病的方法

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/F·菲罗兹尼亚
公开(公告)号 CN1711262A  
公开(公告)日 2005.12.21  
申请(专利)号 CN200380103505.0  
申请日期 2003.11.17  
专利名称 咪唑并[1,5A]吡啶衍生物及治疗醛固酮所介导疾病的方法  
主分类号 C07D471/04  
分类号 C07D471/04;A61P9/00  
分案原申请号  
优先权 2002.11.18 US 60/427,325  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 F·菲罗兹尼亚  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2003-11-17 PCT/EP2003/012851  
进入国家日期 2005.05.18  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式(I)化合物或其可药用盐,其中:R1是环烷基、杂环基或式的芳基,其中:R4是环烷基、芳基或杂环基;或R4是任选取代的烷基、烷氧基、羟基、卤素或三氟甲基,条件是R5和R6都不是氢;R5是氢、卤素、氰基、烷氧基或三氟甲基;或R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的芳族或杂芳族5-或6-元环,条件是R4和R5连接于彼此相邻的碳原子;或R4和R5一起为亚烷基,该亚烷基与它们所连接的碳原子一起形成4-至7-元环,条件是R4和R5连接于彼此相邻的碳原子;R6是氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、任选取代的低级烷基、任选取代的氨基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、磺酰基或氨基甲酰基;R2和R3独立地为氢、三氟甲基或烷氧基;或R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的芳族或杂芳族5-或6-元环;或R2和R3一起为亚烷基,该亚烷基与它们所连接的碳原子一起形成4-至7-元环。  
摘要 本发明提供了作为P450酶、醛固酮合酶抑制剂的式(I)化合物,因此其可用于治疗醛固酮介导的病症。相应地,式(I)化合物可用于预防、延缓进展或治疗低血钾、高血压、充血性心力衰竭、肾衰竭、特别是慢性肾衰、再狭窄、动脉粥样硬化、X综合征、肥胖症、肾病、心肌梗死后、冠心痛、高血压后重构、纤维化、胶原形成增加以及内皮功能障碍。优选作为选择性醛固酮合酶抑制剂、无广泛抑制细胞色素P450酶所致副作用的式(I)化合物。  
国际公布 2004-06-03 WO2004/046145 英  
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