公开(公告)号
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CN1711256A
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公开(公告)日
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2005.12.21
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申请(专利)号
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CN200380103502.7
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申请日期
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2003.11.17
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专利名称
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用于治疗疼痛的4-四唑基-4-苯基哌啶衍生物
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主分类号
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C07D401/04
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分类号
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C07D401/04;C07D401/14;C07D211/64;A61K31/454;A61P25/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.11.18 US 60/427,381;2003.4.3 US 60/460,278;2003.7.17 US 60/488,488;2003.11.13 US 10/000,000
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申请(专利权)人
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欧洲凯尔特公司
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发明(设计)人
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陈正明
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地址
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卢森堡卢森堡市
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颁证日
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国际申请
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2003-11-17 PCT/US2003/036742
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进入国家日期
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2005.05.18
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;谭明胜
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国省代码
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卢森堡;LU
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主权项
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一种通式(Ia)的化合物或其药学上可接受的盐,其中,Ar1是-C3-C8环烷基、苯基、萘基、蒽基、菲基或-(5-至7-元)杂芳基,每个基团未被取代或被一个或多个R2基团所取代;Ar2是苯基、萘基、蒽基、菲基或-(5至7元)杂芳基,每个基团未被取代或被一个或多个R2基团所取代;G是-H、-L-(CH2)nCO2R4、-L-(CH2)nR5、-(C1-C5亚烷基)CO2R4、或-(C1-C5亚烷基)R5;L=-C(O)-、-SO2-或-SO-;R1=H、-C(O)NH2、-C(O)NHOH、-CO2R4、-CHO、-CN、-(C1-C4烷基)、-C(O)NH(C1-C4烷基)、-C(O)N(C1-C4烷基)2、或R2和R3各自独立地是卤素、-C1-C3烷基、-O(C1-C3烷基)、-NH(C1-C3烷基)或-N(C1-C3烷基)2;R4=-H、-C1-C10烷基、-CH2O(C1-C4烷基)、-CH2N(C1-C4烷基)2、或-CH2NH(C1-C4烷基);R5=-NH2、-NHSO2R4、-C(O)NH2、-C(O)NHOH、-SO2NH2、-C(O)NH(C1-C4烷基)、-C(O)N(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-H、-OH、-CN、-C3-C8环烷基、苯基、萘基、蒽基、菲基、或-(5至7元)杂芳基,每个基团未被取代或被一个或多个R2基团所取代;m=0-4的整数;n=1-4的整数;p=0或1;q=0-3的整数;和r=1-6的整数。
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摘要
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公开了4-四唑基-4-苯基哌啶化合物,包含有效量的4-四唑基-4-苯基哌啶化合物的组合物,治疗或预防动物的疼痛或腹泻的方法包括对有需要的动物施用有效量的4-四唑基-4-苯基哌啶化合物,以及刺激细胞的类阿片受体功能的方法包括用有效量的4-四唑基-4-苯基哌啶化合物接触能够表达类阿片受体的细胞。
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国际公布
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2004-06-03 WO2004/046132 英
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