| 公开(公告)号 | CN1711248A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380103469.8 |
| 申请日期 | 2003.11.10 |
| 专利名称 | 嘧啶-磺酰胺及其作为内皮素受体拮抗剂的应用 |
| 主分类号 | C07D239/52 |
| 分类号 | C07D239/52;C07D239/46;C07D239/56;A61K31/505 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.2 EP PCT/EP02/13601 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马丁·博利;克里斯托夫·博斯;马丁内·克洛泽尔;瓦尔特·菲施利;托马斯·韦勒 |
| 地址 | 瑞士阿施威尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-10 PCT/EP2003/012502 |
| 进入国家日期 | 2005.05.17 |
| 专利代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物，分子式I其中R1代表短链烷基-O-(CH2)n-、环烷基-O-(CH2)n-、环烷基-CH2-O-(CH2)n-；R2代表-CH3；Ra-Y-(CH2)m-；R3代表芳基；杂芳基；R4代表氢、三氟甲基、短链烷基、短链烷基-氨基、短链烷氧基、短链烷氧基-短链烷氧基、羟基-短链烷氧基、短链烷基-亚磺酰基、短链烷基硫代、短链烷基硫代-短链烷基、羟基-短链烷基、短链烷氧基-短链烷基、羟基-短链烷氧基-短链烷基、羟基-短链烷氨基、短链烷氨基-短链烷基、氨基、二-短链烷氨基、[N-(羟基-短链烷基)-N-短链烷基]-氨基、芳基、芳氨基、芳基-短链烷氨基、芳基-硫代、芳基-短链烷基-硫代、芳氧基、芳基-短链烷氧基、芳基-短链烷基、芳基-亚磺酰基、杂芳基、杂芳基-氧代、杂芳基-氨基、杂芳基-硫代、杂芳基-短链烷基、杂芳基-亚磺酰基、杂环基、杂环基-短链烷氧基、杂环基-氧代、杂环基-氨基、杂环基-短链烷氨基、杂环基-硫代、杂环基-短链烷基-硫代、杂环基-短链烷基、杂环基--亚磺酰基、环烷基、环烷基-氧代、环烷基-短链烷氧基、环烷基-氨基、环烷基-短链烷氨基、环烷基-硫代、环烷基-短链烷基硫代、环烷基-短链烷基、环烷基-亚磺酰基；R6代表氢或甲基；X代表氧；硫；-CH2-或一个键；Y代表一个键；-O-；-NH-；-SO2-NH-；-NH-SO2-NH-；-O-CO-；-CO-O-；-O-CO-NH-；-NH-CO-O-；-NH-CO-NH-；n代表整数2、3或4；m代表整数2、3或4；Ra代表芳基、杂芳基、短链烷基、环烷基、氢；及其光学纯的对映异构体、对映异构体的混合物例如外消旋物、光学纯的非对映异构体、非对映异构体的混合物，非对映异构体的外消旋物，非对映异构体外消旋物和内消旋物的混合物及其药用许可的盐类。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型氨基磺酸酰胺，及其作为活性组分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面包括：这些化合物的制备工艺，含有一种或多种上述化合物的药物组合物，尤其是这些药物组合物作为内皮素受体拮抗药的应用。 |
| 国际公布 | 2004-06-17 WO2004/050640 英 |
