99TcmN二巯基丁二酸类化合物、其制备方法和其在核医学上的应用
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公开(公告)号
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CN1232525C
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公开(公告)日
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2005.12.21
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申请(专利)号
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CN02156871.5
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申请日期
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2002.12.19
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专利名称
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99TcmN二巯基丁二酸类化合物、其制备方法和其在核医学上的应用
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主分类号
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C07F11/00
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分类号
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C07F11/00;A61K51/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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北京师范大学
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发明(设计)人
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张俊波;王学斌;李春云
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地址
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100875北京市北京师范大学化学系
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京万科园知识产权代理有限责任公司
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代理人
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张亚军;曹诗健
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种99Tc标记的99TcmN-DMSA化合物的合成方法，其特征在于步骤如下：(1)[99TcmN]int2+中间体的制备：将1mL含有5mgSDH和5mgPDTA的水溶液，0.1mLSnCl2·2H2O的HCl溶液，其中0.2mol/LHCl中SnCl2·2H2O的质量浓度为0.5g/L，依次加入到一反应器中，调节溶液pH值为2～3，然后加入1mL99TcmO4淋洗液，室温下反应15分钟，即得[99TcmN]int2+中间体；(2)99TcmN-DMSA的制备，将1mL浓度为5g/L的DMSA水溶液加入到上述[99TcmN]int2+中间体溶液中，摇匀，室温下反应10分钟，即得99TcmN-DMSA：上述所用99TcmO4淋洗液的放射性纯度大于99％，放射性浓度为3.7×107Bq/mL-37×107Bq/mL；99TcmN-DMSA化合物的结构为：其具有一个四方锥的几何构型，其中N原子位于锥的顶点位置，2个DMSA分子中4个-SH上的S原子位于锥底平面的四个顶点位置，整个配合物带两个负电荷。
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摘要
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本发明涉及一种新型、以[99Tcm≡N]2+核为中心核的、具有医学应用价值的、99Tc标记化合物——99TcmN-DMSA、其合成方法及其作为骨显像剂在核医学领域的应用，本发明所述的化合物具有亲骨性能较好。骨/血比值优于现有产品等优点，为骨显像剂开辟了又一新的领域。
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国际公布
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