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用于制备万拉法新中间体的环己醇衍生物的制备工艺

医药数据库中心 药学论坛 重庆凯林制药有限公司/兰志银;石开云;莫启壮;李裕林
公开(公告)号 CN1232501C  
公开(公告)日 2005.12.21  
申请(专利)号 CN02153015.7  
申请日期 2002.11.29  
专利名称 用于制备万拉法新中间体的环己醇衍生物的制备工艺  
主分类号 C07C215/52  
分类号 C07C215/52;C07C213/02  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 重庆凯林制药有限公司  
发明(设计)人 兰志银;石开云;莫启壮;李裕林  
地址 400060重庆市南岸区双龙路2号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司  
代理人 张玉枢  
国省代码 重庆;85  
主权项 一种通式为(1)的环己醇衍生物的制备工艺,其特征在于:它是以通式(2)的化合物为起始物,在-10-30℃温度范围内,在以醚类溶剂的一种或几种为溶剂,在AlH3的催化作用下进行还原加氢实现的其中R1为OH或OCH3其中R1为OH或OCH3R2为CH2NH2R2为CN(1)(2)。  
摘要 本发明公开了一种用于制备新型抗抑郁药万拉法新的中间体的环己醇衍生物的制备工艺,选用合适的溶剂和反应条件,通过起始腈类或酰胺类具有通式(3)的化合物与碱金属氢化物或有机金属锂衍生物作用而得到具有通式(2)的化合物。具有通式(2)的化合物,在合适的溶剂和反应条件下,采用铝氢化合物还原或在镍存在下催化加氢得到具有通式(1)的化合物。通式(1)的化合物是制备N,N-二甲基-2-(1-羟基环己基)-2-(4-羟基苯基或4-甲氧苯基)乙胺及其盐类的中间体。上述产品N,N-二甲基-2-(1-羟基环己基)-2-(4-羟基苯基或4-甲氧苯基)乙胺及其盐类是一种疗效确切的抗抑郁药。  
国际公布  
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