公开(公告)号
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CN1708482A
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公开(公告)日
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2005.12.14
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申请(专利)号
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CN200380102221.X
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申请日期
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2003.11.07
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专利名称
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作为抗微生物剂的N-磺酰基-4-亚甲基氨基-3-羟基-2-吡啶酮
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主分类号
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C07D213/89
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分类号
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C07D213/89;C07D417/06;C07D401/06;C07D401/12;A61K31/4427;A61K31/4412;A61P31/04
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分案原申请号
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优先权
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2002.11.9 US 60/425,071
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申请(专利权)人
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宝洁公司
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发明(设计)人
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N·C·沃什库恩;R.D.布什
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地址
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美国俄亥俄州
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颁证日
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国际申请
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2003-11-07 PCT/US2003/035623
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进入国家日期
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2005.04.28
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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陈剑华
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(1)的化合物:式中:a)R1选自芳基或杂芳基,任选地被至少以下基团取代:氢、卤素、氰基、羟基、羧基、酮基、硫代酮基、氨基、酰基氨基、酰基、酰氨基、苯基、芳氧基烷基、链烯基、炔基、杂烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基;b)各个R2独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、羧基、酮基、硫代酮基、氨基、酰基氨基、酰基、酰氨基、苯基、芳氧基、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、螺环烷基、以及它们的组合;c)R3和R4各自独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、烷基杂烷基、烷基芳基、烷基杂芳基、烷基环烷基和烷基杂环烷基;或者R3和R4,和与它们键合的氮原子一起结合形成杂芳基,或杂环烷基部分,任选地被至少以下基团取代:氢、卤素、氰基、羟基、羧基、酮基、硫代酮基、氨基、酰基氨基、酰基、酰氨基、苯基、芳氧基、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、螺环烷基、以及它们的组合;或d)R5和R6各自独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、羧基、酮基、硫代酮基、氨基、酰基氨基、酰基、酰氨基、苯基、芳氧基、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基;和e)上式的化合物的光学异构体、非对映异构体和对映体,以及它们的药学可接受的盐、可生物水解的酰胺、酯和酰亚胺。
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摘要
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式(I)的化合物可有效地用于治疗微生物感染。
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国际公布
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2004-05-27 WO2004/043928 英
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