| 公开(公告)号 | CN1708484A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN200380102578.8 |
| 申请日期 | 2003.11.04 |
| 专利名称 | 用于治疗高眼压症的眼用组合物 |
| 主分类号 | C07D231/56 |
| 分类号 | C07D231/56;A61K31/416;A61P27/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.8 US 60/424,808;2003.9.4 US 60/500,091 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | J·B·多赫尔蒂;M·-H·陈;L·刘;S·R·纳塔拉彦;R·M·泰内博尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-04 PCT/US2003/035080 |
| 进入国家日期 | 2005.04.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I结构的化合物或它们的药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或混合物：式I其中：R代表氢或C1-6烷基；Ry代表H或C1-6烷基；Rw代表H，C1-6烷基，-C(O)C1-6烷基，-C(O)OC1-6烷基，-SO2N(R)2，-SO2C1-6烷基，-SO2C6-10芳基，NO2，CN或-C(O)N(R)2；R2代表氢，C1-10烷基，OH，C2-6链烯基，-(CH2)nO(CH2)mOR，-(CH2)nC1-6烷氧基，-(CH2)nC3-8环烷基，-(CH2)nC3-10杂环基，或-(CH2)nC6-10芳基，所述的烷基，杂环基或芳基任选被1-3个选自Ra的基团取代；R3代表氢，C1-10烷基，-(CH2)nC3-8环烷基，-(CH2)nC3-10杂环基，-(CH2)nCOOR，-(CH2)nC6-10芳基，硝基，氰基或卤素，所述的烷基，杂环基或芳基任选被1-3个选自Ra的基团取代；R4和R5独立地代表氢、C1-6烷氧基、OH、C1-6烷基、COOR、SOqC1-6烷基、COC1-6烷基、SO3H、-O(CH2)nN(R)2、-O(CH2)nCO2R、-OPO(OH)2、CR3、OCF3-N(R)2、硝基、氰基、C1-6烷基氨基或卤素；和R6代表氢、C1-10烷基、-(CH2)nC6-10芳基、-(CH2)nC3-10杂环基、-(CH2)nC3-8环烷基，所述的芳基、杂环基和烷基任选被1-3个选自Ra的基团取代，其中Ra(s)可与任何碳原子或选自N和S的杂原子相连；R8代表-(CH2)nC3-8环烷基、-(CH2)nC3-10杂环基、C1-6烷氧基或-(CH2)nC5-10杂芳基，-(CH2)nC6-10芳基，所述的杂环基、芳基或杂芳基任选被1-3个选自Ra的基团取代；Ra代表F、Cl、Br、I、CF3、N(R)2、NO2、CN、O-、-COR8、-CONHR8、-CON(R8)2、-O(CH2)nCOOR、-NH(CH2)nOR、-COOR、-OCR3、CF2CH2OR、-NHCOR、-SO2R、-SO2NR2、-SR、(C1-C6烷基)O-、-(CH2)nO(CH2)mOR、-(CH2)nC1-6烷氧基、(芳基)O-、-(CH2)nOH、(C1-C6烷基)S(O)m-、H2N-C(NH)-、(C1-C6烷基)C(O)-、(C1-C6烷基)OC(O)NH-、-(C1-C6烷基)NRw(CH2)nC3-10杂环基-Rw、-(C1-C6烷基)O(CH2)nC3-10杂环基-Rw、-(C1-C6烷基)S(CH2)nC3-10杂环基-Rw、-(C1-C6烷基)-C3-10杂环基-Rw、-(CH2)n-Z1-C(＝Z2)N(R)2、-(C2-6链烯基)NRw(CH2)nC3-10杂环基-Rw、-(C2-6链烯基)O(CH2)nC3-10杂环基-Rw、-(C2-6链烯基)S(CH2)nC3-10杂环基-Rw、-(C2-6链烯基)-C3-10杂环基-Rw、-(C2-6链烯基)-Z1-C(＝Z2)N(R2)、-(CH2)nSO2R、-(CH2)nSO3H、-(CH2)nPO(OR)2、C3-10环烷基、C6-10芳基、C3-10杂环基、C2-6链烯基和C1-C10烷基，所述的烷基、链烯基、烷氧基、杂环基和芳基任选被1-3个选自C1-C6烷基、卤素、(CH2)nOH、CN、NO2，CON(R)2和COOR的基团所取代；Z1和Z2独立地代表NRw、O、CH2或S；m是0-3；n是0-3和q是0-2。 |
| 摘要 | 本发明涉及强效的钾通道阻滞剂式I化合物或它的制剂用于治疗青光眼及其他导致病人眼睛内压增加的病症。本发明还涉及使用这样的化合物以提供对哺乳动物特别是人的眼睛的神经保护作用。 |
| 国际公布 | 2004-05-27 WO2004/043933 英 |
