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经口给药用碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法

医药数据库中心 药学论坛 株式会社钟化/西野敬太;古贺照义
公开(公告)号 CN1708504A  
公开(公告)日 2005.12.14  
申请(专利)号 CN200380101964.5  
申请日期 2003.11.13  
专利名称 经口给药用碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法  
主分类号 C07F9/6561  
分类号 C07F9/6561;C07F19/00;C07D205/08;C07F7/18;//C07F7/18,C07D477/00,C07D477/04  
分案原申请号  
优先权 2002.11.13 JP 330127/2002  
申请(专利权)人 株式会社钟化  
发明(设计)人 西野敬太;古贺照义  
地址 日本大阪  
颁证日  
国际申请 2003-11-13 PCT/JP2003/014419  
进入国家日期 2005.04.22  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 王 健  
国省代码 日本;JP  
主权项 β-内酰胺化合物的制造方法,其特征在于:通过保护通式(1)所示化合物的羟基,成为通式(2)所示化合物,在强碱的存在下使其环化,接着与氯磷酸二苯酯反应,成为通式(3)所示的化合物,式中,R2表示芳基或杂芳基,R3表示碳数1-10的烷基或碳数3-10的环烷基,式中,R1表示三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基,R2、R3表示与上述相同的意思,式中,R1、R3表示与上述相同的意思。  
摘要 本发明提供用于高效制造经口给药用1β-甲基碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法。即,本发明涉及通式(4)所示的新的β-内酰胺化合物的制造方法,其特征在于:以通式(5)所示的β-内酰胺化合物为初始原料,在碱的存在下与通式(6)所示的化合物反应,成为通式(1)所示的新的β-内酰胺化合物,将羟基保护后,在强碱的存在下使其环化,进而与氯磷酸二苯酯反应,得到通式(3)所示的新的β-内酰胺化合物,将其脱保护。(式中,R1:三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基,R2:芳基或杂芳基,R3:碳数1-10的烷基或碳数3-10的环烷基,X表示卤素原子)。  
国际公布 2004-05-27 WO2004/043973 日  
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