公开(公告)号
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CN1708504A
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公开(公告)日
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2005.12.14
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申请(专利)号
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CN200380101964.5
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申请日期
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2003.11.13
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专利名称
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经口给药用碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法
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主分类号
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C07F9/6561
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分类号
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C07F9/6561;C07F19/00;C07D205/08;C07F7/18;//C07F7/18,C07D477/00,C07D477/04
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分案原申请号
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优先权
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2002.11.13 JP 330127/2002
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申请(专利权)人
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株式会社钟化
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发明(设计)人
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西野敬太;古贺照义
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地址
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日本大阪
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颁证日
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国际申请
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2003-11-13 PCT/JP2003/014419
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进入国家日期
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2005.04.22
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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王 健
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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β-内酰胺化合物的制造方法,其特征在于:通过保护通式(1)所示化合物的羟基,成为通式(2)所示化合物,在强碱的存在下使其环化,接着与氯磷酸二苯酯反应,成为通式(3)所示的化合物,式中,R2表示芳基或杂芳基,R3表示碳数1-10的烷基或碳数3-10的环烷基,式中,R1表示三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基,R2、R3表示与上述相同的意思,式中,R1、R3表示与上述相同的意思。
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摘要
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本发明提供用于高效制造经口给药用1β-甲基碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法。即,本发明涉及通式(4)所示的新的β-内酰胺化合物的制造方法,其特征在于:以通式(5)所示的β-内酰胺化合物为初始原料,在碱的存在下与通式(6)所示的化合物反应,成为通式(1)所示的新的β-内酰胺化合物,将羟基保护后,在强碱的存在下使其环化,进而与氯磷酸二苯酯反应,得到通式(3)所示的新的β-内酰胺化合物,将其脱保护。(式中,R1:三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基,R2:芳基或杂芳基,R3:碳数1-10的烷基或碳数3-10的环烷基,X表示卤素原子)。
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国际公布
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2004-05-27 WO2004/043973 日
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