| 公开(公告)号 | CN1231221C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN02153747.X |
| 申请日期 | 2002.12.04 |
| 专利名称 | 一种盐酸柔红霉素脂质体注射液的生产工艺 |
| 主分类号 | A61K31/704 |
| 分类号 | A61K31/704;A61K9/127;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院肿瘤医院肿瘤研究所;北京文卓医药生物制品技术开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马 洁;曹利人 |
| 地址 | 100021北京市朝阳区潘家园南里17号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京北新智诚知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张爱群 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种盐酸柔红霉素脂质体注射液的生产工艺，其特征在于它包括以下步骤：(1)制备多层脂质体：配制注射用大豆氢化卵磷脂、胆固醇及多聚乙烯-乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的氯仿或氯仿/甲醇溶液，旋转蒸发成膜，加入硫酸铵溶液水化；其中，注射用大豆氢化卵磷脂、胆固醇和多聚乙烯-乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺三者的摩尔比为1.5～2.5∶0.5～1.5∶0.06～0.2，硫酸铵溶液的浓度为125～250mM，pH值为5～6；(2)制备小单层脂质体：将步骤(1)得到的含有多层脂质体的硫酸铵溶液经挤压机挤压成均匀的小单层脂质体液，除去脂质体外的硫酸铵；(3)制备盐酸柔红霉素脂质体：将注射用盐酸柔红霉素溶入浓度为5～15％蔗糖液中，在65℃条件下将盐酸柔红霉素蔗糖液加入到小单层脂质体液中，水浴15～60分钟，使盐酸柔红霉素进入小单层脂质体中，冷却至室温，除去蔗糖和游离的盐酸柔红霉素得到成品。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种盐酸柔红霉素脂质体注射液及其生产工艺。该注射液由脂质体膜和包埋在其中水相的盐酸柔红霉素组成，盐酸柔红霉素和脂质体膜的药/脂比例(w/w)最高为0.2∶1。该生产工艺包括：(1)制备多层脂质体；(2)制备小单层脂质体；(3)制备盐酸柔红霉素脂质体。本发明的优点是：按照本方法生产的盐酸柔红霉素脂质体注射液毒性小、包封率高、稳定性好。 |
| 国际公布 |
