公开(公告)号
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CN1231209C
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公开(公告)日
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2005.12.14
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申请(专利)号
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CN02147713.2
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申请日期
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2002.11.21
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专利名称
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熊果酸聚乳酸纳米粒冻干粉针剂及制备方法
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主分类号
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A61K9/19
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分类号
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A61K9/19;A61K47/30;A61K31/56;A61P35/00;A61P29/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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武汉利元亨药物技术有限公司
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发明(设计)人
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易以木;杨 光;张长弓
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地址
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430022湖北省武汉市江汉区单洞路1号国际大厦B栋5楼
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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武汉开元专利代理有限责任公司
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代理人
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俞 鸿
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国省代码
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湖北;42
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主权项
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一种熊果酸聚乳酸纳米粒冻干粉针剂,其特征在于其主要原料组成为:活性原料熊果酸,选用伯洛沙姆、吐温-80、司盘-65中的一种分散剂,熊果酸纳米粒载体聚乳酸,冻干辅料赋形剂,冻干辅料赋形剂选用甘露醇、注射用乳糖、注射用葡萄糖、右旋糖酐、氯化钠、甘氨酸钠、磷酸二氢钠、氨基乙酸中的一种;活性原料熊果酸、分散剂、果酸纳米粒载体聚乳酸、冻干辅料赋形剂的重量比为0.1~10∶0.4~40∶0.2~30∶0.1~30。
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摘要
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本发明公开了一种纳米级熊果酸冻干粉针剂。其主要原料组成为:活性原料熊果酸,分散剂,熊果酸纳米粒载体,冻干辅料。与熊果酸的普通制剂比较,熊果酸纳米粒粉针具有肝靶向作用,能在病变部位浓集,提高了药物的治疗效果,减少药物的毒副作用。其制备方法为:熊果酸用医用有机溶剂溶解后,加入表面处理分散剂搅拌,加热边搅拌边加入聚乳酸,反应完成后,在35℃~55℃温度下加入赋形剂搅拌至反应完成,用微孔滤膜过滤,滤液进行冻干的冻干粉针剂。该方法简单易操作。该纳米粒粉针具有分散度高,稳定性好等优点。其平均粒径为218nm,载药量为24.8%。该药物具有抑制和杀灭肝癌细胞,降低p53、bcl-2和TopoⅡ的表达。
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国际公布
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