苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物
医药数据库中心 药学论坛 瑟维尔实验室/M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇尔;E·塞甘;A·奥马里;J·希克曼;A·皮埃尔;B·普法伊费尔;P·勒纳尔
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公开(公告)号
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CN1231484C
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公开(公告)日
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2005.12.14
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申请(专利)号
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CN02125315.3
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申请日期
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2002.07.24
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专利名称
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苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物
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主分类号
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C07D491/044
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分类号
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C07D491/044;A61K31/4353;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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2001.7.25 FR 0109910
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申请(专利权)人
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瑟维尔实验室
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发明(设计)人
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M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇尔;E·塞甘;A·奥马里;J·希克曼;A·皮埃尔;B·普法伊费尔;P·勒纳尔
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地址
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法国库伯瓦
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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林柏楠;刘金辉
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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式(IA)化合物：其中：·X和Y可以是相同或不同的，彼此独立地代表选自下述的基团：-氢原子，-直链或支链三卤代-(C1-C6)烷基-羰基氨基，-式-NRaRb、-NRa-C(O)-T1基团，其中：*Ra代表选自氢原子和直链或支链(C1-C6)烷基的基团，*Rb代表氢原子，*T1代表选自直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C2-C6)链烯基、芳基的基团，*T2代表直链或支链(C1-C6)亚烷基链，可以理解的是取代基X和Y可以存在于两个相邻苯环之一，·R1代表氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基，·R2代表选自-ORa、-O-T2-ORa的基团，其中Ra和T2是如上所定义的，·R3、R4是相同的，代表直链或支链(C1-C6)烷基，·R5和/或R6代表-W1-C(W2)-W3-T1基团，其中：-W1代表氧原子，-W2代表氧原子，-W3代表被氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基取代的氮原子，若T1代表直链或支链(C2-C6)链烯基，则W3代表一条键，-T1是如上所定义的，在两个基团R5和R6仅有一个代表如上所定义的基团的情况下，所述基团R5或R6的另一个代表选自氢原子、羟基的基团，它们的对映异构体、非对映异构体与N-氧化物或其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，芳基被理解为表示苯基或萘基，可选地含有一个或多个相同或不同的取代基，选自羟基、卤素、羧基、硝基、氨基、直链或支链(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)酰基和直链或支链(C1-C6)烷基-羰基氧基，其中在二(C1-C6)烷基氨基中的每个烷基部分可以是直链或支链的，异构体被理解为包含旋光异构体。
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摘要
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本发明涉及式(I)的苯并[b]吡喃并[3，2-h]吖啶-7-酮化合物，其中X和Y代表选自氢、卤素、巯基、氰基、硝基、烷基、三卤代烷基、三卤代烷基羰基氨基、-ORa、-NRaRb、-NRa-C(O)-T1、-O-C(O)-T1、-O-T2-NRaRb、-O-T2-ORa、-NRa-T2-NRaRb、-NRa-T2-ORa和-NRa-T2-CO2Ra的基团，其中Ra、Rb、T1、T2如说明书所定义，或者X和Y一起构成亚甲二氧基或亚乙二氧基；R1代表氢原子或烷基；R2代表选自氢、-ORa、-NRaRb、-NRa-C(O)-T1、-O-C(O)-T1、-O-T2-NRaRb、-O-T2-ORa、-NRa-T2-NRaRb、-NRa-T2-ORa和-NRa-T2-CO2Ra的基团，其中Ra、Rb、T1和T2如上所定义；R3和R4代表氢原子或烷基；W代表式-CH(R5)-CH(R6)-、-CH＝C(R7)-、-C(R7)＝CH-或-C(O)-CH(R8)-基团，其中R5、R6、R7和R8如说明书所定义，它们的异构体与N-氧化物及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐。药物。
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国际公布
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