(1R,2S)-(-)-麻黄碱或其盐酸盐的制备方法
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公开(公告)号
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CN1706812A
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公开(公告)日
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2005.12.14
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申请(专利)号
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CN200410024953.8
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申请日期
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2004.06.07
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专利名称
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(1R，2S)-(-)-麻黄碱或其盐酸盐的制备方法
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主分类号
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C07C215/30
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分类号
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C07C215/30;C07C213/06
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海医药工业研究院;浙江康裕制药有限公司
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发明(设计)人
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黄成军;周后元
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地址
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200040上海市北京西路1320号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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罗大忱
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国省代码
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上海;31
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主权项
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(1R，2S)-(-)-麻黄碱的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将还原剂加入含有反应原料的溶剂中进行还原反应，然后采用常规的方法后处理即可得(1R，2S)-(-)-麻黄碱；所说的反应原料包括：[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二苯甲酰基酒石酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二对甲基苯甲酰基酒石酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二间甲基苯甲酰基酒石酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二邻甲基苯甲酰基酒石酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-(-)-二乙酰基酒石酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·邻苯二甲酸、[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·d-酒石酸、(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮·苯甲酸、(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮·苹果酸及(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮·乳酸中的一种；还原剂为金属硼氢化物或金属硼氢化物与路易斯酸组成的混合物。
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摘要
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本发明以[(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮]2·(2R，3R)-酒石酸衍生物或(S)-(-)-α-甲胺基苯丙酮与其他有机酸形成的盐为原料，与金属硼氢化物或金属硼氢化物与路易斯酸组成的混合物反应，可得(1R，2S)-(-)-麻黄碱。反应原料在还原的过程中不消旋，还原产物中麻黄碱占绝对优势，金属硼氢化物的利用率较高。
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国际公布
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