1-(4,4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐,制备方法和应用
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公开(公告)号
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CN1706841A
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公开(公告)日
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2005.12.14
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申请(专利)号
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CN200510026231.0
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申请日期
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2005.05.26
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专利名称
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1-(4,4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐，制备方法和应用
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主分类号
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C07D409/14
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分类号
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C07D409/14;A61K31/445;A61P25/08;A61P25/22;A61P25/20;A61P25/04;//(C07D409/14,211∶60,333∶20,333∶20)
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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复旦大学
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发明(设计)人
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闻 韧;郑剑斌;董肖椿;林国强;郭礼和;徐林峰
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地址
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200433上海市邯郸路220号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海正旦专利代理有限公司
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代理人
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包兆宜
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国省代码
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上海;31
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主权项
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1-(4，4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐，其特征是具有下述结构式，其中，R1＝H，R2＝H，R3＝H，R4＝COOH；R1＝H，R2＝COOH，R3＝H，R4＝H；R1＝烷氧基，芳氧基，芳甲氧基，R2＝H，R3＝H，R4＝COOH；R1＝烷氧基，芳氧基，芳甲氧基，R2＝H，R3＝COOH，R4＝H；R1＝烷氧基，芳氧基，芳甲氧基，R2＝COOH，R3＝H，R4＝H。
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摘要
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本发明属药物合成领域，涉及新型1-(4，4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐，制备方法和在神经性和精神性的疾病治疗中的应用。本发明根据拼合原理，将亲脂性的4，4-二芳基-3-丁烯部分和哌啶甲酸拼合，得到良好的GABA转运体的抑制剂。本发明化合物通过初步体外细胞GABA转运体抑制活性测试，显示了较好的GABA转运体抑制活性，可用于制备新型治疗神经性或精神性疾病的药物，例如癫痫、慢性疼痛、失眠、焦虑等。
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国际公布
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