公开(公告)号
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CN1706827A
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公开(公告)日
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2005.12.14
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申请(专利)号
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CN200510054663.2
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申请日期
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2005.03.12
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专利名称
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5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物及其用途
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主分类号
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C07D209/12
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分类号
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C07D209/12;C07D403/06;C07D401/06;C07D405/06;C07D417/06;A61K31/404;A61K31/4178;A61K31/4196;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5355;A61P31/14;A61P1/16
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.12 CN 200410021364.4
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申请(专利权)人
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沈阳药科大学
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发明(设计)人
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宫 平;赵燕芳
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地址
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110015辽宁省沈阳市沈河区文化路103号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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沈阳杰克知识产权代理有限公司
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代理人
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李宇彤
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国省代码
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辽宁;21
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主权项
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5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物,其特征在于:通式I的化合物,或其消旋体或旋光异构体,或其药学上可接受的盐和/或水合物,其中R1为H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基,所述烷基和环烷基可以被1-2个选自羟基、硝基、卤代、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基任选取代;R2为C1-C6烷基,所述烷基可以被1-2个选自羟基、硝基、卤代、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基任选取代;X为氢、卤代、硝基、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基;Y为-NR3R4;Z为-CH2-S-R5、-CH2-S-(CH2)n-(O)q-Ar1、n、p为0-4之间的整数,q为0或1,当n、p为0时,q为0,当n、p为1-4之间的整数时,q为0或1;R3和R4相同或不同,分别独立地选自氢、氨基、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基,它们可以被1-3个相同或不同的R8任选取代;或R3和R4与和它们所连接的氮原子一起形成胍基、5-10元杂环基或5-10元杂芳基,所述杂环基和杂芳基除了与R3和R4连接的氮原子外,可以含有1-4个选自N、O和S的杂原子,除了R3和R4所连接的氮原子外,所述杂环基任选包括1或2个碳碳双键或叁键,所述杂环基和杂芳基可以被1~3个相同或不同的R8任选取代;R5为C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基,它们可以被1-3个相同或不同的R9任选取代;当n=0时,Ar1代表含有2-3个选自N、O或S的杂原子的5-10元杂芳基,并且Ar1可以被1-3个相同或不同的R9任选取代;当n=1-4时,Ar1代表C6-C10芳基、5-10元杂芳基或5-10元杂环基,其中,所述杂芳基和杂环基可以含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar1可以被1-3个相同或不同的R9任选取代;Ar2代表C6-C10芳基、5-10元杂芳基或5-10元杂环基,其中,所述杂芳基和杂环基可以含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar2可以被1-3个相同或不同的R9任选取代;R8代表C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代、羟基、腈基、羧基、酯基、硝基;R9代表C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、任选被羟基、氨基或卤代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、卤代、C1-C6烷基酰基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷基酰胺基或被单或二(C1-C6烷基)取代的胺基;限制条件为:当Z为-CH2-S-R5,Y为二甲胺基,R1为甲基,R2为乙基,X为溴时,R5不是环己烷基;当Z为-CH2-S-(CH2)n-(O)q-Ar1,n=0,q=0,Y为二甲胺基,R1为甲基,R2为乙基,X为溴时,Ar1不是2-苯并[d]噻唑基;当Z为-CH2-S-(CH2)n-(O)q-Ar1,n=1,q=0,Y为二甲胺基,R1为甲基,R2为当Z为p=0,q=0,Y为二甲胺基,R1为甲基,R2为乙基,X为溴时,Ar2不是苯基。
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摘要
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本发明涉及通式I所示的5-羟基吲哚-3-羧酸酯类化合物包括其消旋体或旋光异构体,及其药学上可接受的盐和/或水合物,其中取代基R1、R2、Z、X和Y具有在说明书中给出的含义。式I的化合物可用于制备治疗和/或预防病毒性感染药物,尤其是用于制备抗乙肝病毒和抗人免疫缺陷病毒药物。
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国际公布
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