3-羟基-4,3’,4’,5’-四甲氧基联苄磷酸酯盐及其组合物、制备方法和应用
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公开(公告)号
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CN1706851A
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公开(公告)日
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2005.12.14
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申请(专利)号
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CN200510034460.7
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申请日期
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2005.04.30
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专利名称
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3-羟基-4，3’，4’，5’-四甲氧基联苄磷酸酯盐及其组合物、制备方法和应用
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主分类号
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C07F9/09
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分类号
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C07F9/09;A61K31/661;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院广州化学研究所
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发明(设计)人
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邹 永;钟荣清;张学景;王志新;何树杰
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地址
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510650广东省广州市天河区乐意居
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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广州科粤专利代理有限责任公司
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代理人
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潘伟健
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国省代码
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广东;44
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主权项
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下述通式(1)的化合物：式(1)其中M为钾、钠或铵离子。
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摘要
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本发明涉及下述通式(1)表示的3-羟基-4，3′，4′，5′-四甲氧基联苄磷酸酯盐，其中M为钾、钠或铵离子；以及还涉及该化合物的组合物、制备方法和在治疗肿瘤的应用。本发明利用Perkin缩合反应首先构建二苯乙烯骨架，经官能团转化后以Raney-Ni为催化剂进行催化氢化，得到的3-羟基-4，3′，4′，5′-四甲氧基联苄在缚酸剂作用下与磷酰化试剂反应，用水洗涤多次后与碱加热混合，制得水溶性3-羟基-4，3′，4′，5′-四甲氧基联苄磷酸酯盐，其合成方法及原料便宜，后处理简单；经初步的药理活性研究表明，该化合物作为前体药物具有良好的水溶性和药代动力学性质，显示了良好的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤。
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国际公布
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