3(R)-与3(S)-羟基-1-甲基-4-(2,4,6-三甲氧基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶或其羧酸酯对映体的酶催分离方法
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公开(公告)号
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CN1230554C
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公开(公告)日
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2005.12.07
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申请(专利)号
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CN99803595.5
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申请日期
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1999.02.20
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专利名称
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3(R)-与3(S)-羟基-1-甲基-4-(2,4,6-三甲氧基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶或其羧酸酯对映体的酶催分离方法
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主分类号
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C12P41/00
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分类号
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C12P41/00
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分案原申请号
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优先权
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1998.3.6 DE 19809649.6
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申请(专利权)人
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阿文蒂斯药物德国有限公司
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发明(设计)人
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W·霍拉
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地址
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德国法兰克福
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颁证日
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国际申请
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1999-02-20 PCT/EP1999/001113
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进入国家日期
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2000.09.04
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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吴亦华
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式(I)化合物外消旋物的动力学拆分方法，其中R是COR1，其中R1＝(C1-C16)-烷基、(C2-C16)-烯基或(C3-C16)-炔基、CnH2n-环烷基，其中n＝1-16，它们可以是支链或非支链的，并且可以被1-3个取代基取代，取代基选自F、Cl、Br、I、CF3、CN、NO2、羟基、甲氧基、乙氧基和COOR2，其中R2＝(C1-C4)-烷基和(C2-C4)-烯基，它们可以是支链或非支链的并且可以被1-3个取代基取代，取代基选自F、Cl、Br、CF3，该方法包括在均相或多相、含水、含水/有机或有机介质中，在脂肪酶、酯酶或蛋白酶的存在下，在有或没有助溶剂和缓冲剂的存在下，将式(I)化合物的对映体混合物或外消旋混合物在10-80℃温度下进行立体选择性水解或醇解，其中反应混合物含有2-50重量％的酯，在反应已经发生后，分离未反应的式(I)中R＝COR1的酯和所生成的式(I)中R＝H的醇，以及因此两种对映体。
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摘要
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本发明涉及用于制备3(R)-与3(S)-羟基-1-甲基-4-(2，4，6-三甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶或其羧酸酯的光学纯化合物的方法，即用一种酶使对映体混合物进行立体选择性反应。
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国际公布
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1999-09-10 WO1999/045133 德
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