公开(公告)号
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CN1230421C
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公开(公告)日
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2005.12.07
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申请(专利)号
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CN00806108.4
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申请日期
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2000.02.10
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专利名称
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酰胺化合物及其药物用途
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主分类号
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C07D207/337
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分类号
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C07D207/337;C07D231/14;C07D231/16;C07D231/22;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D491/113;A61K31/40;A61K31/415;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5355;A61K31/422;A61K31/4155;A61K31/438;A61P29/00;A61P37/06;A61P43/00
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分案原申请号
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优先权
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1999.2.10 JP 33367/99;1999.7.13 JP 198473/99
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申请(专利权)人
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三菱制药株式会社
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发明(设计)人
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牛尾博之;石渕正刚;中洋一;内藤洋一郎;杉山直树;川口贵史;千叶健治;大槻真希夫
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地址
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日本大阪府大阪市
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颁证日
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国际申请
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2000-02-10 PCT/JP2000/000767
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进入国家日期
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2001.10.10
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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曹 雯;钟守期
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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通式(I)表示的酰胺化合物或其可药用盐式中,R1表示取代芳基,其中所述芳基是苯基或萘基,所述取代基是1-3个选自卤素、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、氰基、硝基、羧基、具有1-4个碳原子的亚烷基二氧基和具有1-4个碳原子的卤代烷基;芳烷基,其中所述的芳基是苯基或萘基,而所述的烷基具有1-4个碳原子;杂芳基,其中所述杂芳基是具有1或2个取代基的5或6元杂芳环,其中所述的杂原子是氮、硫或氧,所述取代基是具有1-4个碳原子的烷基或卤素;C3-C6环烷基;R2表示氢或C1-C4烷基;R3表示氢、C1-C4烷基、卤素、羟基、C1-C4烷氧基;Q表示氮原子或CH;W表示氢、C1-C4烷基、C1-C4酰氧基C1-C4烷基、羟基羰基C1-C4烷基或C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基;X表示卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基或C2-C4炔基;X’表示氢或卤素;Y表示C1-C6烷基;取代或未取代的氨基C1-C4烷基,其中所述氨基是未取代的或被选自以下的取代基单或二取代:具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的酰基或苯甲酰基;C1-C6烷氧基;C1-C4卤代烷氧基;苯氧基或萘氧基;C3-C6环烷氧基;取代或未取代的氨基C1-C6烷氧基,其中所述氨基是未取代的或被选自以下的取代基取代:具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的酰基和苯甲酰基;羟基C1-C6烷硫基;取代或未取代的氨基C1-C6烷硫基,其中所述氨基是未取代的或被选自以下的取代基取代:具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的酰基和苯甲酰基;取代或未取代的4-哌啶基氧基;或基团N(Z2)(Z3),其中Z2、Z3相同或不同,分别表示C1-C4烷基、羟基烷基,或者Z2、Z3与相邻的氮原子连在一起,形成环内任选含有1个氧原子或1个氮原子的环状胺基。
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摘要
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本发明涉及通式(I)表示的化合物或其盐,以及包括该化合物的药物。本发明化合物显示优良的活化淋巴细胞增殖抑制作用,作为自身免疫疾病的预防或治疗剂有用。(式中,R1表示取代芳基、杂芳基等,R2、R3表示氢、烷基、卤素、羟基等,Q表示N、CH等,W表示氢、烷基、羟基羰基烷基等,X表示卤素、氰基、硝基、氨基等,X’表示氢、卤素、氰基、硝基,Y表示烷基、羟基、烷氧基、巯基等)。
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国际公布
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2000-08-17 WO2000/047558 日
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