公开(公告)号
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CN1705649A
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公开(公告)日
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2005.12.07
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申请(专利)号
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CN01814090.4
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申请日期
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2001.06.22
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专利名称
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芳基苯基杂环基硫醚衍生物及其作为抑制细胞粘附的抗炎和免疫抑制剂的用途
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主分类号
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C07D263/48
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分类号
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C07D263/48;C07D277/42;C07D239/42;C07D403/12;C07D401/04;C07D403/04;C07D401/14;A61K31/425;A61K31/505;//C07D403/12239∶00,233∶00
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分案原申请号
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优先权
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2000.6.29 US 09/606,717
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申请(专利权)人
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艾伯特公司
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发明(设计)人
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加里·T·王;谢尔登·王;罗伯特·金特尔斯
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地址
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美国伊利诺伊州
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颁证日
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国际申请
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2001-06-22 PCT/US2001/020128
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进入国家日期
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2003.02.13
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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赵仁临;张平元
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有下列结构的化合物其中R1,R2,R3,R4和R5每个独立地选自氢,卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基,氰基,硝基,环烷基和醛;条件是至少一个R1或R3为其中D,B,Y和Z在各种情况下均独立地选自-CR6=,-CR7R8-,-C(O)-,-O-,-SO2,-S-,-N=和-NR9-;n为0~3的整数;R6,R7,R8和R9,在各种情况下,每个均独立地选自氢,烷基,羧基,羟烷基,烷基氨基羰基烷基,二烷基氨基羰基烷基和羰基烷基;且R10和R11每个独立地选自氢,烷基,环烷基,烷氧基烷基,烷氧基羰基烷基,羧烷基,羟烷基,杂环基,杂环基烷基和杂环基氨基;其中R10和R11可以结合形成3~7员杂环,所述的环任选被一个或多个取代基R13所取代,其中R13,在各种情况下均独立地选自烷基,亚烷基,烷氧基,烷氧基烷基,环烷基,芳基,杂环基,杂环基烷基,杂环基羰基,杂环基烷基氨基羰基,羟基,羟烷基,羟烷氧基烷基,羧基,羧烷基,羧羰基,醛,烷氧基羰基,芳基烷氧基羰基,氨基烷基,氨基烷酰基,氨基羰基,羧酰胺基,烷氧基羰基烷基,羧酰氨基烷基,氰基,四唑基,烷酰基,羟基烷酰基,烷酰氧基,烷酰基氨基,烷酰氧基烷基,烷酰基氨基烷基,磺基,烷基磺酰基,烷基磺酰基氨基羰基,芳基磺酰基氨基羰基和杂环基磺酰基氨基羰基;其中A为芳基或杂环基,所述芳基或杂环基具有至少一个取代基R12,其中R12,在各种情况下,均独立地选自氢,卤素,烷基,芳基,卤代烷基,羟基,烷氧基,烷氧基烷基,烷氧基羰基,烷氧基烷氧基,羟烷基,氨基烷基,氨基羰基,烷基(烷氧基羰基烷基)氨基烷基,杂环基,杂环基烷基,醛,醛腙,羧酰胺,烷氧基羰基烷基,羧基,羧烷基,羧烷氧基,羟烷基氨基羰基,氰基,氨基,杂环基烷基氨基,羧硫代烷氧基,羰基环烷氧基,硫代烷氧基,羧烷基氨基,反式肉桂酰基和杂环基烷基氨基羰基;且其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12和R13被至少一个给电子基团或吸电子基团取代或未取代;或者其药学上可接受的盐,旋光异构体或前药。
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摘要
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本发明涉及新的用于治疗炎性疾病或免疫疾病的含有杂环基的二芳基硫醚,涉及包含这些化合物的药物组合物,并且涉及抑制哺乳动物炎症或免疫反应的方法。
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国际公布
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2002-01-10 WO2002/002539 英
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