公开(公告)号
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CN1705658A
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公开(公告)日
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2005.12.07
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申请(专利)号
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CN200380101547.0
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申请日期
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2003.10.14
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专利名称
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制备螺甾内酯化合物的方法
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主分类号
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C07D405/12
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分类号
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C07D405/12;C07D405/14;C07D307/94;C07D491/107
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分案原申请号
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优先权
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2002.10.18 US 60/419,464
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申请(专利权)人
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麦克公司;万有制药株式会社
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发明(设计)人
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R·P·沃兰特;D·M·切恩;S·A·维斯曼;M·黑勒曼;T·梅斯;T·伊达;前田贤二;T·瓦达;H·萨托;浅川坚一
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2003-10-14 PCT/US2003/032393
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进入国家日期
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2005.04.15
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;谭明胜
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种制备通式I化合物或其盐的方法其中T、U、V和W各自独立地选自(1)氮,和(2)次甲基,其中,次甲基未被取代或任选地被选自(a)卤素,(b)低级烷基,(c)羟基,和(d)低级烷氧基的取代基所取代,其中T、U、V和W中的至少两个是次甲基;该方法包括以下步骤(a)强碱与通式III化合物其中R5和R6独立地选自(1)氢,(2)低级烷基,(3)环烷基,(4)杂环烷基,(5)芳基,和(6)杂芳基,在非质子溶剂中化合形成溶液;(b)通式IV的环己酮与步骤(a)的溶液反应其中R1选自(1)-CO2H,(2)-CN,(3)-CH2OH,(4)芳基,(5)酯,(6)被保护的羧酸,和(7)选自的酮缩醇,其中n是1或2,和R4是低级烷基;(c)当步骤(b)中的R1取代基不是羧酸时,将该R1取代基转化为羧酸;和(d)加入酸形成螺甾内酯;得到化合物I或其盐。
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摘要
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本发明涉及制备与通式I类似的螺甾内酯化合物的方法。
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国际公布
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2004-05-06 WO2004/037170 英
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