公开(公告)号
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CN1704417A
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公开(公告)日
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2005.12.07
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申请(专利)号
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CN200410044336.4
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申请日期
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2004.05.26
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专利名称
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新化合物莪术醇衍生物
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主分类号
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C07D493/08
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分类号
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C07D493/08;A61K31/352;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/06;A61K9/08;A61K9/10;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/12;//(C07D493/08,311∶00,307∶00)
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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杭州民生药业集团有限公司
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发明(设计)人
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王树龙;孟昭柯
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地址
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310011浙江省杭州市余杭塘路108号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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莪术醇(姜黄醇)的系列衍生物,即具有通式I的化合物及其药理上可接受的盐:其中R1为H、R、RCO、HO3S。R为1-10个碳的饱和的或不饱和的直链烃基、或为3-10个碳的饱和的或不饱和的带支链的烃基,或为饱和的或不饱和的环烃基或芳烃基,以及可以带有杂原子的取代基,如硝基、磺酸基、卤原子等。例如:直链饱和的烷烃CH3-、CH3(CH2)N-,其中N为1-9,直链不饱和的烷烃有CH2=CHCH2CH2-、CH2=CHCH=CHCH2-等至少含有一个双键的烯烃;带有支链的饱和的、不饱和的烃类或醚等有(CH3)2CH-、(CH3)3C-、CH2=CHCH(CH3)CH2-、CH3CH2YCH2CH2-等。其中Y=S,O,NH。环状的烃类有饱和的不饱和的至少一个三员以上的环等,其中P=S,O,N;Z=H、1-6个碳的饱和的或不饱和的直链烃基、3-10个碳的饱和的或不饱和的带支链的烃基等。ArCH2CH2-、CH3ArCH2CH2-、Ar为苯基或带有F、Cl、Br、I等取代基的苯基。R2为:F、Cl、Br、H,或为OH、HSO3、NO3、RNH,其中R的限定如上所定义,或为杂原子环基团,如等。R3为:F、Cl、Br、I、H,或为OH、HSO3、NO3、RNH,其中R的限定如上所定义,或为杂原子环基团,如等。R2、R3同时为相同的取代基,也可以R2为H,R3为为上述所限定的取代基。C8与C12存在双键时,R3不再存在,R2的限定如上所定义。R3与C8、C12之间的双键不能同时存在。
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摘要
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本发明主要对莪术醇(即姜黄醇)进行结构修饰,提供具有下列通式(I)、(II)、(III)、(IV)的新化合物和药理上可接受的盐及其制备方法。
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国际公布
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