公开(公告)号
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CN1704416A
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公开(公告)日
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2005.12.07
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申请(专利)号
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CN200410024932.6
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申请日期
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2004.06.04
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专利名称
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喜树碱的新型结构衍生物、制备方法和用途
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主分类号
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C07D491/22
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分类号
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C07D491/22;A61K31/475;A61P35/00;//(C07D491/22,22100,221∶00,209∶00,311∶00)
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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吕 伟;高河勇;章雄文;丁 健
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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费开逵
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国省代码
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上海;31
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主权项
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具有以下结构的9-烷基-7-乙基喜树碱类衍生物:其中R为H;C1~C6的直链或含有支链的烷基,烯基和炔基,羟基取代的烷基,烷氧基取代的烷基,胺基取代的烷基,其中胺为伯胺、仲胺或芳香胺;X为H,C1至C6的烷基,含烷氧基取代的烷基及Ph-,PhCH2-;M为C1-C6的烷基,C1-C6的羟基,胺基,烷氧基取代的烷基。
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摘要
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本发明公开一种喜树碱新衍生物及制备方法和用途。本发明涉及如右式结构的喜树碱衍生物,SN-38和相应的取代烯丙基溴进行醚化反应得的醚化化合物,然后进行Claisen重排,得烯丙基取代化合物,氢化反应得9位取代的10-羟基-7-乙基喜树碱衍生物,经药理筛选具有抗肿瘤活性。
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国际公布
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