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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:苯并吡喃胍衍生物,其制备方法,及其药物组合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

苯并吡喃胍衍生物,其制备方法,及其药物组合物

医药数据库中心 药学论坛 东部韩农化学株式会社/柳圣殷;李圭亮;李仙卿;金洛贞;徐知希;朴泳淑;黄仙庆;辛和燮;李柄皓;徐浩源;林弘;金善玉;赵仁善;南宫美爱;张铜洙
公开(公告)号 CN1229371C  
公开(公告)日 2005.11.30  
申请(专利)号 CN00814655.1  
申请日期 2000.10.20  
专利名称 苯并吡喃胍衍生物,其制备方法,及其药物组合物  
主分类号 C07D311/68  
分类号 C07D311/68;A61K31/352;A61K31/155  
分案原申请号  
优先权 1999.10.21 KR 1999/45871;2000.10.13 KR 2000/60467  
申请(专利权)人 东部韩农化学株式会社  
发明(设计)人 柳圣殷;李圭亮;李仙卿;金洛贞;徐知希;朴泳淑;黄仙庆;辛和燮;李柄皓;徐浩源;林 弘;金善玉;赵仁善;南宫美爱;张铜洙  
地址 韩国汉城  
颁证日  
国际申请 2000-10-20 PCT/KR2000/001189  
进入国家日期 2002.04.22  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 丁业平;王维玉  
国省代码 韩国;KR  
主权项 下列式1所示的苯并吡喃胍衍生物,其立体化学异构体和其药物可接受的盐:式1其中,R1代表H,卤素,NO2,CN,COORa,NH2,NHS(O)mRa,NH(C=O)Ra;Ra代表C1-C4直链或支链烷基;m是整数0-2,R2代表C1-C4直链或支链烷基,R3代表CH2ORa,或Ra如上定义;Rb和Rc互相独立,分别代表C1-C4直链或支链烷基;Z代表C1-C5直链或支链亚烷基,R4代表OH,H,或O(C=O)Ra;Ra如上定义;R5和R6互相独立,代表H,卤素,直链或支链C1-C3烷基,ORa,CX3,NO2;Ra如上定义;X代表卤素,及n是整数0-2,*表示手性中心,…表示单键或双键,由式1表示的所述苯并吡喃胍衍生物还包括以下化合物:(2R,3R,4S)-N″-氰基-N-(6-硝基-3,4-二氢-3-羟基-2-甲基-2-羟基甲基-2H-苯并吡喃-4-基)-N′-(4-氯苯基)胍,(2R,3S,4R)-N′-氰基-N-(6-硝基-3,4-二氢-3-羟基-2-甲基-2-羟基甲基-2H-苯并吡喃-4-基)-N′-(4-氯苯基)胍,(2S,3S,4R)-N″-氰基-N-(6-甲磺酰氧基-3,4-二氢-3-羟基-2-甲基-2-二甲氧基甲基-2H-苯并吡喃-4-基)-N′-苄基胍,(2R,3S,4R)-N″-氰基-N-(6-甲磺酰氧基-3,4-二氢-3-羟基-2-甲基-2-二甲氧基甲基-2H-苯并吡喃-4-基)-N′-苄基胍。  
摘要 本发明涉及新型式1所示苯并吡喃胍衍生物、其制备方法和苯并吡喃胍衍生物的药物用途。本发明的苯并吡喃胍衍生物可用于保护心脏、神经细胞或脑损伤及保存器官。苯并吡喃胍衍生物还可作为抑制NO产生的药物,并用于抑制脂质过氧化反应、血管生成或心瓣手术后再狭窄。式1∴其中,R1,R2,R3,R4,R5,R6,n和*每种的定义见说明书。  
国际公布 2001-04-26 WO2001/029023 英  
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