| 公开(公告)号 | CN1229371C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN00814655.1 |
| 申请日期 | 2000.10.20 |
| 专利名称 | 苯并吡喃胍衍生物,其制备方法,及其药物组合物 |
| 主分类号 | C07D311/68 |
| 分类号 | C07D311/68;A61K31/352;A61K31/155 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.10.21 KR 1999/45871;2000.10.13 KR 2000/60467 |
| 申请(专利权)人 | 东部韩农化学株式会社 |
| 发明(设计)人 | 柳圣殷;李圭亮;李仙卿;金洛贞;徐知希;朴泳淑;黄仙庆;辛和燮;李柄皓;徐浩源;林 弘;金善玉;赵仁善;南宫美爱;张铜洙 |
| 地址 | 韩国汉城 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-10-20 PCT/KR2000/001189 |
| 进入国家日期 | 2002.04.22 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 丁业平;王维玉 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 下列式1所示的苯并吡喃胍衍生物，其立体化学异构体和其药物可接受的盐：式1其中，R1代表H，卤素，NO2，CN，COORa，NH2，NHS(O)mRa，NH(C＝O)Ra；Ra代表C1-C4直链或支链烷基；m是整数0-2，R2代表C1-C4直链或支链烷基，R3代表CH2ORa，或Ra如上定义；Rb和Rc互相独立，分别代表C1-C4直链或支链烷基；Z代表C1-C5直链或支链亚烷基，R4代表OH，H，或O(C＝O)Ra；Ra如上定义；R5和R6互相独立，代表H，卤素，直链或支链C1-C3烷基，ORa，CX3，NO2；Ra如上定义；X代表卤素，及n是整数0-2，*表示手性中心，…表示单键或双键，由式1表示的所述苯并吡喃胍衍生物还包括以下化合物：(2R，3R，4S)-N″-氰基-N-(6-硝基-3，4-二氢-3-羟基-2-甲基-2-羟基甲基-2H-苯并吡喃-4-基)-N′-(4-氯苯基)胍，(2R，3S，4R)-N′-氰基-N-(6-硝基-3，4-二氢-3-羟基-2-甲基-2-羟基甲基-2H-苯并吡喃-4-基)-N′-(4-氯苯基)胍，(2S，3S，4R)-N″-氰基-N-(6-甲磺酰氧基-3，4-二氢-3-羟基-2-甲基-2-二甲氧基甲基-2H-苯并吡喃-4-基)-N′-苄基胍，(2R，3S，4R)-N″-氰基-N-(6-甲磺酰氧基-3，4-二氢-3-羟基-2-甲基-2-二甲氧基甲基-2H-苯并吡喃-4-基)-N′-苄基胍。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型式1所示苯并吡喃胍衍生物、其制备方法和苯并吡喃胍衍生物的药物用途。本发明的苯并吡喃胍衍生物可用于保护心脏、神经细胞或脑损伤及保存器官。苯并吡喃胍衍生物还可作为抑制NO产生的药物，并用于抑制脂质过氧化反应、血管生成或心瓣手术后再狭窄。式1∴其中，R1，R2，R3，R4，R5，R6，n和*每种的定义见说明书。 |
| 国际公布 | 2001-04-26 WO2001/029023 英 |
