| 公开(公告)号 | CN1703414A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN03825047.0 |
| 申请日期 | 2003.09.17 |
| 专利名称 | 用作细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新颖咪唑并吡啶 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;//(C07D471/04,235∶00,221∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.19 US 60/412,063 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | M·P·德怀尔;T·J·古兹;K·帕鲁奇;R·J·多尔;K·M·基尔蒂卡;V·M·吉里亚瓦拉布汉 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-17 PCT/US2003/029498 |
| 进入国家日期 | 2005.05.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张轶东;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 由下列结构式表示的化合物：式III其中：R选自烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳烷基、环烷基、-NR6R7、-C(O)R7、-C(O)OR6、-C(O)NR6R7和-S(O2)R7，其中每一个所述的烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、环烷基和芳烷基可以未经取代或任选独立地被一个或多个可以相同或不同的部份取代，每一部份独立地选自卤素、烷基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7、-N(R5)C(O)NR5R6和NO2；R2选自H、R9、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、烯基、炔基、环烷基、-CF3、-C(O)R7、被1-6个可以相同或不同的R9基取代的烷基，每一个R9独立地选自和其中每一个所述的芳基、杂芳基、芳烷基和杂环基可以未经取代或任选独立地被一个或多个可以相同或不同的部份取代，每一部份独立地选自卤素、烷基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R3选自H、卤素、-NR5R6、CF3、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、炔基、烯基、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-杂芳基、-(CHR5)n-OR6、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、-CH(芳基)2、-(CH2)m-NR8、和，其中R3的每一个所述芳基、烷基、芳烷基、环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基以及结构是如上刚刚示意的R3的杂环基部份可以未经取代或任选独立地被一个或多个可以相同或不同的部份取代，每一部份独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-C(R4R5)nOR5、-NR5R6、-C(R4R5)nNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R4选自H、卤素、CF3、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、炔基、烯基、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-杂芳基、-(CHR5)n-OR6、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、环烷基、-CH(芳基)2、-(CH2)m-NR8和其中每一个所述芳基、烷基、环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基可以未经取代或任选被一个或多个可以相同或不同的部份取代，每一部份独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-NR5R6、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6和-S(O2)R6；R5是H、烷基或芳基；R6选自H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基，其中每一个所述烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基可以未经取代或任选独立地被一个或多个可以相同或不同的部份取代，每一部份独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、杂环基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-N(R5)Boc、-C(R4R5)OR5、-C(O)R6、-C(O)OR5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R10选自H、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，其中每一个所述烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基可以未经取代或任选被一个或多个可以相同或不同的部份取代，每一部份独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、杂环基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-N(R5)Boc、-C(R4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5；或者任选地(i)-NR5R10部份中的R5与R10，或(ii)-NR5R6部份中的R5与R6连接在一起，形成环烷基或杂环基部分，每一个所述环烷基或杂环基部份未经取代或任选独立地被一个或多个R9基取代；R7选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳基烷基，其中每一个所述烷基、环烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基和芳烷基可以未经取代或任选独立地被一个或多个可以相同或不同的部份取代，每一部份独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10；R8选自R6、-C(O)NR5R10、-S(O2)NR5R10、-C(O)R7、-C(O)OR6和-S(O2)R7；R9选自卤素、CN、NR5R10、-C(O)OR6、-C(O)NR5R10、-OR6、-C(O)R7、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R11是H、烷基或芳基；m是0至4；和n是1-4。 |
| 摘要 | 在本发明的许多实施方案中，本发明提供一种新型的用作细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的咪唑并[1，2-a]吡啶化合物、制备这类化合物的方法、包含一种或多种这类化合物的药物组合物、制备含有一种或多种这类化合物的药物制剂的方法、以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与CDKs相关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-04-01 WO2004/026867 英 |
