公开(公告)号
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CN1703410A
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公开(公告)日
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2005.11.30
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申请(专利)号
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CN200380100827.X
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申请日期
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2003.10.01
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专利名称
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异喹啉化合物及其医药用途
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主分类号
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C07D401/04
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分类号
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C07D401/04;C07D401/06;C07D405/04;C07D405/12;C07D207/08;C07D207/12;A61K31/4725;A61P9/00;A61P25/00;A61P43/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.10.1 JP 288833/2002;2002.11.22 JP 340175/2002;2003.4.14 JP 109160/2003
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申请(专利权)人
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三菱制药株式会社
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发明(设计)人
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藤尾雅和;佐藤裕行;井上伸哉;松本寿史;江木康阳
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地址
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日本大阪
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颁证日
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国际申请
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2003-10-01 PCT/JP2003/012608
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进入国家日期
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2005.04.01
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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樊卫民;郭国清
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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由下式(I)表示的异喹啉化合物、其光学活性形式、其可药用的盐、其水加成物、其水合物及其溶剂合物:其中R1为氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、酰基、羧基、烷氧羰基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基、N,N-二烷基氨基甲酰基、酰氨基、二酰氨基、硫羟、烷硫基、烷氧羰基氨基、氨磺酰、N-烷基氨磺酰、N,N-二烷基氨磺酰、或烷氧基烷基氧;Y不存在或为具有1至8个碳原子的亚烷基链,其中任选的碳原子可以具有羟基;并且R由下式(II)表示:其中X为CH或氮原子,条件是当式(I)中的Y不存在时,那么X应为CH;W为CH或氮原子,条件是当X为CH时,那么W应为氮原子;s为1至5的整数;t为1至5的整数;当R3为氢原子、烷基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷氧羰基、烷基磺酰基、酰基、任选地具有取代基的酰氨基、任选地具有取代基的苯甲酰氨基、芳基烷基、氨磺酰或烷基磺酰氨基时,R2和R2’相同或者不同,各自为羟基或羟烷基;并且当R3为羟烷基时,R2和R2’相同或不同,各自为氢原子、羟基、烷基、羟烷基、烷氧羰基、二烷基氨基烷基或二烷基氨基甲酰基,或者R2和R2’结合在一起形成酮。
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摘要
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本发明提供了由下式(1)表示的异喹啉化合物:其光学活性形式、其可药用的盐、其水加成物、其水合物及其溶剂合物;包含上述化合物的预防剂和/或治疗剂,用于由聚(ADP-核糖)聚合酶的活动过度所引起的疾病;以及包含上述化合物的聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂。该化合物也用作脑梗死的预防剂和/或治疗剂,尤其是急性阶段的脑梗死的预防剂和/或治疗剂。此外,它还用作预防剂和/或治疗剂,用于改善与脑梗死、尤其是急性阶段的脑梗死相关的神经症状。
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国际公布
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2004-04-15 WO2004/031171 日
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