| 公开(公告)号 | CN1703199A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN200380101301.3 |
| 申请日期 | 2003.10.09 |
| 专利名称 | 具有增强的可变形性、包含至少三种两亲性物质的聚集物，其用于改善通过半透屏障的转运以及非侵入性药物在体内、具体是通过皮肤的应用 |
| 主分类号 | A61K9/127 |
| 分类号 | A61K9/127;A61K31/195 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.11 US 60/417,874;2003.2.4 US 10/357,617;2003.2.4 US 10/357,618 |
| 申请(专利权)人 | 伊迪亚股份公司 |
| 发明(设计)人 | 格雷戈尔·塞维克;乌尔里克·维尔 |
| 地址 | 德国慕尼黑 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-09 PCT/EP2003/011202 |
| 进入国家日期 | 2005.04.11 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 药物制剂，其基于混悬于适宜液体介质中的至少一种第一(膜形成组分MFC)，至少一种第二(膜去稳定组分MDC)，和至少一种第三(膜去稳定组分MDC)两亲性组分的组合物，且所述制剂的形式为具有一或数层两亲性物质包衣的相应混合两亲性展开面聚集物(ESA)，其中所述包衣优选为双分子层样，其中由上述三种组分的组合物形成所述的ESA具有与所述的液体介质接触的表面，该表面比只包所述含至少一种第二和至少一种第三两亲性组分的聚集物的通常表面平均大至少50％，条件为浓度相同并调整缺乏所述第一两性组分(MFC)造成调整的物理-化学影响以后，所述制剂用于可为三种两亲性组分之一的活性组分的应用、给药或转运进入并通过半透屏障的孔或其它狭窄诸如通过温血动物的皮肤等，具体可用于生物学、医学、免疫学或化妆品目的。 |
| 摘要 | 本申请描述了至少三种两亲性物质的组合物，其在极性液体中形成聚集物混悬液。溶解度具有至少2倍到10倍差异的系统组分的正确选择，以确保所述聚集物具有展开的、有不同寻常适应性的表面。这可能是由于所述三种系统组分中的至少两种溶解度更高的物质在该聚集物中同时发挥作用，所述溶解度更高的物质中至少其中一种为活性成分，优选为药物；任选择的，第三组分也可发挥药物的作用。本申请进一步涉及所述组合物在能够将药物转运进入温血动物身体的药物制剂中的应用。这可通过具有高柔韧性和可变形性包衣的所述聚集物负载药物的能力来实现，所述性质使产生的药物载体具有高度适应性。本申请最后揭示了载体制备和应用的适宜方法和有利条件。本申请也描述了非类固醇抗炎药物(NSAID)的新的配制剂，其以悬浮于适宜的如可药用的极性液体介质中的至少三种两亲性组分的复合聚集物为基础。 |
| 国际公布 | 2004-04-22 WO2004/032900 英 |
