公开(公告)号
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CN1703220A
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公开(公告)日
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2005.11.30
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申请(专利)号
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CN200380101252.3
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申请日期
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2003.10.07
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专利名称
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用于治疗阿尔茨海默氏病的双结合位点乙酰胆碱酯酶抑制剂
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主分类号
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A61K31/473
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分类号
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A61K31/473;C07D219/12;C07D401/12;C07D417/12
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分案原申请号
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优先权
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2002.10.9 GB 0223494.6
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申请(专利权)人
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神经药物有限公司
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发明(设计)人
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A·马丁内斯希尔;I·多龙索罗·迪亚斯;L·鲁维奥阿列塔;D·阿隆索戈迪略;A·富埃尔特斯韦尔塔;S·莫拉莱斯-阿尔塞莱;M·德尔蒙特米莲;E·加西亚帕洛梅罗;P·乌桑埃赫亚;C·德奥斯特里;M·梅迪纳帕迪利亚
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地址
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西班牙马德里
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颁证日
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国际申请
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2003-10-07 PCT/GB2003/004314
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进入国家日期
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2005.04.11
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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王 旭
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国省代码
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西班牙;ES
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主权项
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由通式(I)表示的化合物式I其中:X是下列基团之一:或L独立地选自-C(R)(R”)-,-CO-,-O-或-NR’-n为0,1,2,3,4,5,6,7,8,9或10R和R”独立地选自氢,烷基,芳基,杂芳基,卤素,卤代烷基,烷氧基,羟基,硝基和烷硫基D独立地选自-C(R9)-,=C-,或-N-A1,A2,A3,A4,A5,A7,A8,B1,B2,B3,B4,B5,B6,B7,B8,C和G独立地选自-CO-,-C(R10)(R11)-,=C(R10)-,-N(R12)-,=N-,-O-,-S(O)t-R1,R2,R3,R4,R9,R10和R11独立地选自氢,烷基,烷氧基,羟基,烷硫基,环烷基,卤代烷基,卤素,芳基,-(Z)n-,芳基,杂芳基,-O(R7),-C(O)R7,-C(O)OR7,-S(O)t,氰基,硝基和巯基,被烷基、烷氧基、羟基、卤素、卤代烷基、硝基或烷硫基取代的芳基;和被烷基、烷氧基、羟基、卤素、卤代烷基、硝基或烷硫基取代的杂芳基R5,R6,和R12独立地选自氢,烷基,烷氧基,羟基,环烷基,卤代烷基,芳基,杂芳基,被烷基、烷氧基、羟基、卤素、卤代烷基、或烷硫基取代的芳基;和被烷基、烷氧基、羟基、卤素、卤代烷基、硝基或烷硫基取代的杂芳基Z独立地选自-C(R7)(R8)-,-C(O)-,-O-,-C(=NR7)-,-S(O)t,N(R7)-R7和R8独立地选自氢,烷基,烷氧基,烷硫基,环烷基,卤代烷基,卤素,芳基,杂芳基,氰基,硝基,巯基,被烷基、烷氧基、羟基、卤素、卤代烷基、硝基或烷硫基取代的芳基;和被烷基、烷氧基、羟基、卤素、卤代烷基、硝基或烷硫基取代的杂芳基t为0,1或2;条件是当X是:时,那么a)组A1-A8和B1-B8中每个都不是=C(R10)-,和b)当组A5-A8和B5-B8各自都是-C(R10)(R11)-时,组A1-A4和B1-B4中的每个都不是=C(R10)-。
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摘要
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一族式(I)的化合物,其中:X是下列基团之一:它起双位点乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用和它特别用于治疗认知障碍如老年性痴呆,脑血管性痴呆,轻度认知损伤,注意缺损障碍,和/或带有异常蛋白聚集的神经变性痴呆症,如特别是阿尔茨海默氏病,帕金森病,ALS,或朊病毒病,如克罗伊茨费尔特-雅各布病或格-施-沙病。
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国际公布
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2004-04-22 WO2004/032929 英
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