| 公开(公告)号 | CN1703397A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN200380101103.7 |
| 申请日期 | 2003.10.06 |
| 专利名称 | 磺酰基氨基-乙酸衍生物及其作为阿立新受体拮抗剂的应用 |
| 主分类号 | C07C311/13 |
| 分类号 | C07C311/13;C07C311/20;C07C311/21;C07D207/335;C07D209/14;C07D213/76;C07D213/75;C07D215/36;C07D215/38;C07D217/02;C07D217/04;C07D217/12;C07D231/56;C07D233/61;C07D277/28;A61K31/18;A61K31/277;A61K31/40;A61K31/4045;A61K31/416;A61K31/417;A61K31/426;A61K31/44;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.11 EP PCT/EP02/11409 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 哈米德·艾萨维;马丁·克劳泽尔;托马斯·维勒;拉尔夫·科贝尔施泰因;蒂里·西费兰;沃尔特·菲施利 |
| 地址 | 瑞士阿施威尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-06 PCT/EP2003/011021 |
| 进入国家日期 | 2005.04.08 |
| 专利代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)的化合物通式(I)其中：A代表4-乙基苯基-，4-异丙基苯基，4-叔丁基苯基-，2-甲基苯基-，3-甲基苯基-，4-环丙基苯基，3-氟苯基-，2-氯苯基-，3-氯苯基-，4-溴苯基-，2-三氟甲基苯基-，3-三氟甲基苯基-，4-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯基-，3-氯-4-甲基苯基-，2-甲氧基-4-甲基苯基-，3，4-二氟苯基-，1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基，2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基，2-甲酰基-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基，苯乙烯基-，1-萘基-，2-萘基-，3-甲基-吡啶-2-基，5-甲基-吡啶-2-基，5-异丙基-吡啶-2-基，6-二甲氨基-吡啶-3-基，6-溴-5-氯-吡啶-3-基或8-喹啉基-；B代表一个苯基、一个六元杂芳基或者九元或十元双环杂芳基基团，这些基团无取代基或者分别被氰基、卤素、羟基、短链烷基、羟基短链烷基、氨基短链烷基、氨羰基短链烷基、磺酰基氨基短链烷基、短链烯基、短链烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、环烷氧基、芳氧基、芳烷氢基、杂环基氧基、杂环基短链烷氧基、氨基、氨羰基或磺酰基氨基所单取代或者二取代；或者一个环己基、3-哌啶基或4-哌啶基基团，这些基团无取代基或者被羟基、短链烷基、羟基短链烷基、氨羰基短链烷基、磺酰基氨基短链烷基、氨基、氨羰基或磺酰基氨基所单取代；附带条件是如果A代表2-甲基苯基-或者4-溴苯基时，B所代表的苯环是有取代基的；R1代表短链烷基、环烷基、羟基短链烷基、或氰基短链烷基；R2代表短链烷基、短链烯基、羟基短链烷基、氨基短链烷基、磺酰基氨基短链烷基、环烷基、一个无取代基的或有单取代基或有双取代基的苯基基团，取代基分别是氰基、卤素、羟基、短链烷基、短链烷氧基、环烷氧基、氨基、氨基短链烷基、氨羰基或磺酰基氨基；一个无取代基的或有单取代基或有双取代基的五元或六元杂芳基基团，取代基分别是氰基、卤素、羟基、短链烷基、短链烷氧基、环烷氧基、氨基、氨基短链烷基、氨羰基或磺酰基氨基；一个无取代基的或有单取代基或有双取代基的九元或十元双环杂芳基基团，取代基分别是氰基、卤素、羟基、短链烷基、短链烷氧基、环烷氧基、氨基、氨基短链烷基、氨羰基或磺酰基氨基；及其纯的对映异构体、对映异构体的混合物、纯的非对映异构体、非对映异构体的混合物、非对映异构体的外消旋物、非对映异构体外消旋物的混合物、或者其内消旋形式、及其药用许可的盐、溶剂复配物和其它形态学形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型磺酰基氨基-乙酸衍生物，及其作为有效成分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面包括这些化合物的制备方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，及其作为阿立新受体拮抗剂的应用。 |
| 国际公布 | 2004-04-22 WO2004/033418 英 |
