公开(公告)号
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CN1229342C
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公开(公告)日
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2005.11.30
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申请(专利)号
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CN98107375.1
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申请日期
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1998.02.04
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专利名称
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ω-环烷基前列腺素E2衍生物
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主分类号
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C07C405/00
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分类号
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C07C405/00;A61K31/557
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分案原申请号
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优先权
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1997.2.4 JP 35499/97;1997.11.6 JP 319169/97
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申请(专利权)人
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小野药品工业株式会社
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发明(设计)人
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谷耕辅;大内田修一
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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杨九昌
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种式(I)的ω-环烷基前列腺素E2衍生物或一种其无毒性的盐、其前药或其环糊精笼形物:其中R是羧基或羟甲基;R1是氧代基、亚甲基或卤原子;R2是氢原子、羟基或C1-4的烷氧基;R3是氢原子、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基或被1-3个选自(1)-(5)的取代基取代的C1-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基:1)卤原子,2)C1-4烷氧基,3)C3-7环烷基,4)苯基,和5)被选自卤原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基和三氟甲基的1-3个取代基取代的苯基;n是0-4;是单键或双键;是双键或三键;和是单键、双键或三键;和其中双键在13-14位存在时,是E、Z或EZ混合物形式;并且规定当5-6位是三键时,13-14位不是三键。
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摘要
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如下所示的式(I)的ω-环烷基前列腺素E2衍生物和其无毒性的盐、其前药或其环糊精笼形物强结合在EP2亚型受体上。因此,它们可在制备用于预防和/或治疗免疫学疾病(自体免疫、器官移植等)、哮喘、非正常骨形成、神经原细胞死亡、肝损伤、流产、早产或青光眼的视网膜神经病等的药物中应用,式(I)中R、R1、R2、R3和n的定义如说明书中所述。
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国际公布
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