| 公开(公告)号 | CN1229372C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN03151156.2 |
| 申请日期 | 2003.09.24 |
| 专利名称 | 新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺 |
| 主分类号 | C07D317/30 |
| 分类号 | C07D317/30;C07H19/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 发明(设计)人 | 林国强;蒋昌盛 |
| 地址 | 200032上海市徐汇区枫林路354号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 |
| 代理人 | 肖剑南 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 新型抗癌药吉西他宾重要中间体的合成工艺，其特征是利用聚合的(R)-2，3-O-缩丙酮-甘油醛1，所述的聚合的(R)-2，3-O-缩丙酮-甘油醛1的重复单元n＝2～20，与二氟卤代乙酸乙酯反应，高选择性获得反式产物2b，反应式如下R1、R2分别选自C1～C10的烷基或苯基；或者R1、R2为相连的基团，R1、R2相连为-(CH2)n-，其中n＝5、6或7；R3为C1～C10的烷基；X＝Br，Cl，I |
| 摘要 | 本发明涉及新型抗癌药吉西他宾(Gemcitabine)重要中间体的合成工艺。本发明利用聚合的(R)-2，3-O-缩丙酮-甘油醛1直接反应(n＝2～20)，在有机溶剂中，与二氟卤代乙酸乙酯反应，控制加料速度，可高选择性获得反式产物2b。顺反混合物2a/2b在酸性树脂Dowex-50的作用下得3a/3b，3a/3b与R4Cl(R4＝Bz，NO2Bz，ClBz，BrBz，CNBz)反应得混合物4a/4b，通过重结晶得纯的4b。本发明的方法简单易行，所用原料便宜易得，适于规模化生产。 |
| 国际公布 |
