网站首页
开云app安装不了怎么办
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
开云app安装
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:关于HIV整合酶的N-取代的羟基嘧啶酮甲酰胺抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

关于HIV整合酶的N-取代的羟基嘧啶酮甲酰胺抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 P·安杰莱蒂分子生物学研究所/B·克雷申齐;C·加德利;E·穆拉利亚;E·尼兹;F·奥尔维托;P·佩斯;G·帕斯卡托尔;A·彼得罗基;M·波马;M·罗利;R·斯卡佩利;V·苏马
公开(公告)号 CN1700918A  
公开(公告)日 2005.11.23  
申请(专利)号 CN02825765.0  
申请日期 2002.10.21  
专利名称 关于HIV整合酶的N-取代的羟基嘧啶酮甲酰胺抑制剂  
主分类号 A61K31/515  
分类号 A61K31/515;C07D239/54;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/10;C07D401/06;C07D403/04;C07D401/04;C07D403/12;C07D417/04;C07D513/04;C07D413/12;C07D403/14;C07D413/04;C07D413/14  
分案原申请号  
优先权 2001.10.26 US 60/339,568;2002.3.6 US 60/362,191  
申请(专利权)人 P·安杰莱蒂分子生物学研究所  
发明(设计)人 B·克雷申齐;C·加德利;E·穆拉利亚;E·尼兹;F·奥尔维托;P·佩斯;G·帕斯卡托尔;A·彼得罗基;M·波马;M·罗利;R·斯卡佩利;V·苏马  
地址 意大利波梅齐亚  
颁证日  
国际申请 2002-10-21 PCT/GB2002/004753  
进入国家日期 2004.06.21  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 冬  
国省代码 意大利;IT  
主权项 一种下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:其中R1为(1)H,(2)-C1-6烷基,它任选被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立为:卤素、-OH、-CN、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-C(=O)Ra、-CO2Ra、-SRa、-S(=O)Ra、-N(RaRb)、-C(=O)-C0-6烷基-N(RaRb)、N(Ra)-C(=O)-C0-6烷基-N(RbRc)、-SO2Ra、-N(Ra)SO2Rb、-SO2N(RaRb)、-N(Ra)-C(=O)Rb、或-N(R2)C(=O)C(=O)N(RaRb),(3)-Rk,(4)-C1-6烷基-Rk,其中:(i)烷基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立为:卤素、-OH、-CN、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-N(RaRb)、-N(Ra)CO2Rb、-N(Ra)C(=O)-C0-6烷基-N(RbRc)或-N(Ra)-C2-6烷基-OH,前提条件是-OH不是连接在相对N(Ra)的α碳原子上;(ii)烷基任选被以下基团单取代:-Rs、-C1-6烷基-Rs、-N(Ra)-C(=O)-C0-6烷基-Rs、-N(Ra)-C0-6烷基-Rs、-O-C0-6烷基-Rs或-N(Ra)-C(=O)-C0-6烷基-Rs;其中Rs为(a)任选被一个或多个取代基取代的芳基,所述取代基各自独立为:卤素、-OH、-C1-6烷基、-C1-6烷基-ORa、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、连接两个相邻碳原子的亚甲二氧基或芳基;(b)含1-4个独立选自N、O和S的杂原子的4-8元饱和杂环;其中所述饱和杂环任选被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立为:卤素、-C1-6烷基、-C1-6烷基-ORa、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-C(=O)Ra、-CO2Ra、-C(=O)-C0-6烷基-N(RaRb)、-SO2Ra、氧代、芳基或-C1-6烷基-芳基;或(c)含1-4个独立选自N、O和S的杂原子的5-7元杂芳族环;其中所述杂芳族环任选被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立为:卤素、-C1-6烷基、-C1-6烷基-ORa、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、氧代或芳基;(5)-C0-6烷基-O-C0-6烷基-Rk,(6)-C0-6烷基-S(O)n-C0-6烷基-Rk,(7)-O-C1-6烷基-ORk,(8)-O-C1-6烷基-O-C1-6烷基-Rk,(9)-O-C1-6烷基-S(O)nRk,(10)-C0-6烷基-N(Ra)-Rk,(11)-C0-6烷基-N(Ra)-C1-6烷基-Rk,(12)-C0-6烷基-N(Ra)-C1-6烷基-ORk,(13)-C0-6烷基-C(=O)-Rk,(14)-C0-6烷基-C(=O)N(Ra)-C0-6烷基-Rk,(15)-C0-6烷基-N(Ra)C(=O)-C0-6烷基-Rk,(16)-C0-6烷基-N(Ra)C(=O)-O-C0-6烷基-Rk,或(17)-C0-6烷基-N(Ra)C(=O)C(=O)Rk;R2为任选被一个或多个取代基取代的-C1-6烷基,所述取代基各自独立为:(1)卤素,(2)-OH,(3)-CN,(4)-O-C1-6烷基,(5)-O-C1-6卤代烷基,(6)-C(=O)Ra,(7)-CO2Ra,(8)-SRa,(9)-S(=O)Ra,(10)-N(RaRb),(11)-C(=O)N(RaRb),(12)-N(Ra)-C(=O)-C1-6烷基-N(RbRc),(13)-SO2Ra,(14)-N(Ra)SO2Rb,(15)-SO2N(RaRb),(16)-N(Ra)-C(Rb)=O,(17)-C3-8环烷基,(18)芳基,其中该芳基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立为:卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-C0-6烷基-N(RaRb)或被含1-4个独立选自N、O和S的杂原子的5-6元饱和杂环取代的-C1-6烷基;其中所述饱和杂环任选被1-3个各自独立为以下基团的取代基取代:-C1-6烷基、氧代或含1-4个独立选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳族环;或(19)含1-4个独立选自N、O和S的杂原子的5-8元饱和或不饱和单环杂环;其中所述杂环任选被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立为:-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、氧代、苯基或萘基;前提条件是任何以下取代基都不是连接在-C1-6烷基中连接环氮原子的碳原子上:卤素、-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-SRa、-S(=O)Ra或-N(Ra)-C(Rb)=O;R3为-H或-C1-6烷基;R4为(1)H,(2)任选被一个或多个取代基取代的C1-6烷基,所述取代基各自独立为:卤素、-OH、O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-NO2、-N(RaRb)、-C(=O)Ra、-CO2Ra、-SRa、-S(=O)Ra、-SO2Ra或-N(Ra)CO2Rb,(3)任选被一个或多个取代基取代的C1-6烷基,所述取代基各自独立为:卤素、-OH或O-C1-4烷基,并且所述C1-6烷基被1-2个各自独立为以下基团的取代基取代:(i)C3-8环烷基,(ii)芳基,(iii)苯环与C5-7环烷基稠合构成的稠合双环碳环,(iv)含1-4个独立选自N、O和S的杂原子的5-6元饱和杂环,(v)含1-4个独立选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳族环,或(vi)含1-4个独立选自N、O和S的杂原子的9-10元稠合双环杂环,其中至少一个环为芳族环,(4)任选被芳基取代的C2-5炔基,(5)任选被芳基取代的C3-8环烷基,(6)芳基,(7)苯环与C5-7环烷基稠合构成的稠合双环碳环,(8)含1-4个独立选自N、O和S的杂原子的5-6元饱和杂环,(9)含1-4个独立选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳族环,或(10)含1-4个独立选自N、O和S的杂原子的9-10元稠合双环杂环,其中至少一个环为芳族环;其中(3)(ii)或(4)、(5)或(6)中的各个芳基或者(3)(iii)或(7)中的各个稠合碳环任选被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立为:卤素、-OH、-C1-6烷基、-C1-6烷基-ORa、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-CN、-NO2、-N(RaRb)、-C1-6烷基-N(RaRb)、-C(=O)N(RaRb)、-C(=O)Ra、-CO2Ra、-C1-6烷基-CO2Ra、-OCO2Ra、-SRa  
摘要 本发明介绍了式(I)的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺用作HIV整合酶抑制剂以及HIV复制抑制剂,其中R1、R2、R3和R4在本文中定义;这些化合物可用于预防或治疗HIV感染,用于预防、延迟AIDS的发病以及治疗AIDS。本发明化合物以化合物本身或药学上可接受的盐的形式用于治疗HIV感染和AIDS。本发明化合物及其盐可用作药用组合物成分,任选联合其它抗病毒药、免疫调节剂、抗生素或疫苗。还介绍了预防、治疗或延迟AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染。  
国际公布 2003-05-01 WO2003/035077 英  
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
    医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2010,
    皖ICP备06007007号
    百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证
    Baidu
    map