5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑及其液相合成法
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公开(公告)号
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CN1228329C
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公开(公告)日
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2005.11.23
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申请(专利)号
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CN03129683.1
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申请日期
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2003.06.30
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专利名称
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5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑及其液相合成法
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主分类号
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C07D231/06
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分类号
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C07D231/06;C07D231/04;C07D231/14
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江大学
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发明(设计)人
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林旭锋;丁寒锋;王彦广
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地址
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310027浙江省杭州市西湖区玉古路20号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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杭州求是专利事务所有限公司
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代理人
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张法高
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑的液相合成方法，其特征在于室温下，在有机溶剂中，在有机碱作用下，混合等当量的醛和肼盐得到的相应的腙，在0--5℃下，再与等当量的N-卤代丁二酰亚胺反应得到卤代腙，然后加入可溶性树脂支载的丙烯酸酯和有机碱，在一定温度下即以一锅法的成环反应获得树脂负载的5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉；经过简单的结晶、洗涤和干燥，这些高聚物负载的吡唑啉在有机溶剂中，在室温与过量的氧化剂反应，再经过简单的结晶、洗涤和干燥，得到树脂负载的5位含有酯基1，3-芳基取代的吡唑；在醇溶剂中，在相应的醇钠催化下，这些高聚物负载的吡唑从可溶性树脂上解离下来，得到5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑；反应式为：其中R1、R2＝H、烷基、氰基、卤素、硝基、甲氧基或乙氧基，其中烷基为CnH2n+1，n＝1-5；R3＝甲基或乙基。
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摘要
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本发明公开了一种5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑及其液相合成法。即在有机溶剂中，在碱存在的条件下，将丙烯酰氯偶联到可溶性树脂上。在有机碱作用下，混合等当量的醛和肼盐得到的相应的腙，再与等当量的N-卤代丁二酰亚胺反应得到卤代腙，然后加入可溶性树脂支载的丙烯酸酯和有机碱，即以一锅法的成环反应获得树脂负载的5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉。这些高聚物负载吡唑啉在有机溶剂中，与过量的氧化剂反应就得到的树脂负载的5位含有酯基1，3-芳基取代的吡唑。在醇溶剂中，在相应的醇钠催化下，这些高聚物负载的吡唑从可溶性树脂上解离下来，以高产率和高纯度得到5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑，此类化合物可开发为药物和农药，该方法合成简便快速、成本低廉，有良好的应用前景。
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国际公布
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