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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺的制法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺的制法

医药数据库中心 药学论坛 武汉大学/张治民;张淑娴;杜小兰
公开(公告)号 CN1228324C  
公开(公告)日 2005.11.23  
申请(专利)号 CN03128052.8  
申请日期 2003.05.28  
专利名称 2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺的制法  
主分类号 C07C323/32  
分类号 C07C323/32;C07C319/14  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 武汉大学  
发明(设计)人 张治民;张淑娴;杜小兰  
地址 430072湖北省武汉市武昌珞珈山  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 武汉天力专利事务所  
代理人 程 祥;冯卫平  
国省代码 湖北;42  
主权项 2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺的制法,其特征是:在70~80℃、pH<1的条件下,2,5-二甲氧基苯磺酰氯经粉还原,然后减压蒸馏,得到2-巯基对苯二甲醚;2-巯基对苯二甲醚在60~80℃、碱性的甲醇溶液中与1-氟-2-溴乙烷缩合,经水释、二氯甲烷萃取、减压蒸馏得到2-[2’-氟乙硫基]对苯二甲醚;2-[2’-氟乙硫基]对苯二甲醚与三氯氧磷和二甲基甲酰胺在60~80℃条件下反应得到2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯甲醛,所得2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯甲醛再与硝基甲烷在90~100℃缩合得到2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-β-硝基苯乙烯;将2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-β-硝基苯乙烯在四氢呋喃中、0~50℃、pH<1的条件下用氢化锂铝还原得2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺。  
摘要 本发明涉及2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺,其结构式为∴本发明还提供了上述化合物的制法,在酸性条件下,将2,5-二甲氧基苯磺酰氯经锌粉还原、减压蒸馏,然后在碱性的甲醇溶液中与1-氟-2-溴乙烷缩合,经水释、二氯甲烷萃取、减压蒸馏得到的2-[2’-氟乙硫基]对苯二甲醚与三氯氧磷和二甲基甲酰胺反应,所得产物再与硝基甲烷缩合,在四氢呋喃中用氢化锂铝还原得到最终产物2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺。本发明制备的2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺可作为药物的中间体,特别是用于治疗神经性疾病的药物的中间体。  
国际公布  
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