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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:醋丁酰心安的合成方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

醋丁酰心安的合成方法

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院理化技术研究所/王乃兴;刘薇
公开(公告)号 CN1228313C  
公开(公告)日 2005.11.23  
申请(专利)号 CN02158786.8  
申请日期 2002.12.25  
专利名称 醋丁酰心安的合成方法  
主分类号 C07C233/25  
分类号 C07C233/25;C07C231/12  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院理化技术研究所  
发明(设计)人 王乃兴;刘 薇  
地址 100101北京市朝阳区大屯路甲3号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海智信专利代理有限公司  
代理人 李 柏  
国省代码 北京;11  
主权项 一种醋丁酰心安的合成方法,其特征是:该方法的步骤包括:(1)5-丁酰胺基-2-(2,3-环氧丙氧基)苯乙酮的合成将3~20wt%的碱水溶液加入到反应器中,将5-丁酰胺基-2-羟基苯乙酮分批加入到碱水溶液中,并使5-丁酰胺基-2-羟基苯乙酮完全溶解,其中碱的摩尔数为5-丁酰胺基-2-羟基苯乙酮摩尔数的0.5~4倍;将反应温度控制在10~30℃,然后将摩尔数为5-丁酰胺基-2-羟基苯乙酮摩尔数0.5~5倍的环氧氯丙烷滴加到反应体系中,在反应进行4~12小时后,向反应体系中滴加摩尔数为5-丁酰胺基-2-羟基苯乙酮摩尔数0.25~2.5倍的环氧氯丙烷,反应继续进行4~12小时后,再向反应体系中滴加摩尔数为5-丁酰胺基-2-羟基苯乙酮摩尔数0.25~2.5倍的环氧氯丙烷;在第一次滴加环氧氯丙烷后,在反应进行期间分2次或2次以上向反应体系中补加入碱,使补加碱的总量为5-丁酰胺基-2-羟基苯乙酮摩尔数的0.5~4倍;反应后得到-反应混合物;该反应混合物经分离得到5-丁酰胺基-2-(2,3-环氧丙氧基)苯乙酮白色固体;(2)醋丁酰心安的合成将上述步骤(1)制得的5-丁酰胺基-2-(2,3-环氧丙氧基)苯乙酮与异丙胺,按摩尔比1∶1~1∶20,在60~90℃的温度下,在有机溶剂存在下,反应3~7小时,得到的反应混合物经分离,制得醋丁酰心安。  
摘要 本发明属于药物化学领域,特别涉及到心脑血管药物醋丁酰心安的合成方法。本发明的方法包括:在10~30℃温度下,在3~20wt%的碱溶液存在下,摩尔比为1∶1~1∶10的5-丁酰胺基-2-羟基苯乙酮与环氧氯丙烷反应,其中环氧氯丙烷以分批滴加的方式加入到反应体系中,在反应过程中补加碱,反应后得到5-丁酰胺基-2-(2,3-环氧丙氧基)苯乙酮;而后5-丁酰胺基-2-(2,3-环氧丙氧基)苯乙酮与异丙胺,按摩尔比1∶1~1∶20,在60~90℃的温度下,在有机溶剂存在下,进行反应,得到醋丁酰心安。本发明的方法抑制了环氧氯丙烷开环聚合的副反应,提高了反应的收率,从已有的12.6%提高到66.5%;本方法反应条件温和,操作简便易行,收率高,成本低。  
国际公布  
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