酰脲N-烷基化的方法及试剂
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公开(公告)号
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CN1699349A
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公开(公告)日
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2005.11.23
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申请(专利)号
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CN200510002666.1
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申请日期
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1998.10.02
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专利名称
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酰脲N-烷基化的方法及试剂
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主分类号
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C07D239/62
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分类号
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C07D239/62;C07D211/40;A61K31/505;A61K31/445;A61P25/08;A61P25/00;A61P25/22;A61P21/00
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分案原申请号
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98809834.2
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优先权
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1997.10.2 US 08/942,636
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申请(专利权)人
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塔罗制药工业有限公司
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发明(设计)人
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丹尼拉·古特曼;海谢尔·赫佐格
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地址
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以色列赫兹利亚皮图亚奇
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京康信知识产权代理有限责任公司
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代理人
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余 刚;李丙林
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国省代码
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以色列;IL
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主权项
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一种烷基化酰脲化合物的药用盐，所述烷基化酰脲化合物选自由N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5，5-二苯基巴比土酸组成的组。
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摘要
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一种酰脲N烷基化的方法，该方法包括在惰性反应介质中，于碱性催化剂的存在下，将结构(I)所示的酰脲与结构(III)所示的烷基化试剂反应。酰脲可为5，5-二取代巴比土酸，或可为苯妥英、苯乙哌啶酮及乙琥胺。烷基化试剂为磺酸酯。碱为氢化物或胺。优选的方法包括在二异丙基乙胺的存在下，用甲磺酸甲氧基甲酯N烷氧基烷基化5，5-二苯基巴比土酸，分离得到的N，Ni-二甲氧基甲基-5，5-二苯基巴比土酸。本发明也提供了新的化合物N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5，5-二苯基巴比土酸，以及包括给病人服用这些化合物的方法。
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国际公布
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