公开(公告)号
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CN1699343A
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公开(公告)日
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2005.11.23
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申请(专利)号
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CN200510075915.X
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申请日期
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1997.06.06
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专利名称
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盐酸多奈哌齐的多晶型物及其制备方法
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主分类号
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C07D211/32
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分类号
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C07D211/32;A61K31/445;A61P25/28
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分案原申请号
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97195263.9
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优先权
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1996.6.7 JP 146293/96;1996.12.27 WO PCT/JP96/03881;1996.12.30 US 08/774,802
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申请(专利权)人
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卫材株式会社
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发明(设计)人
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今井昭生;渡边英明;梶间隆;石滨泰;大塚昭代;田中智英;奈良部幸夫
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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盐酸多奈哌齐,即盐酸1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮)-2-基]甲基-哌啶,以选自由(II)、(IV)和(V)组成的组的多晶型物形式存在,每种多晶型物是由粉末X射线衍射图案中在如下所示衍射度下以如下I/I0表示的强度而得到的峰以及在溴化钾中的红外吸收光谱中如下所示以厘米倒数表示的吸收峰来规定的:(1)多晶型物(II)粉末X射线衍射图案中的峰为:衍射角度(2θ,°) 强度(I/I0) |
10.1012.6415.7415.8216.2016.4617.4017.5017.8818.3618.5818.6619.4820.1820.8022.2623.38 76148586100875048312851464281364586 |
23.5224.0624.3225.1425.4425.7225.9626.1428.0628.2028.38 5934554450393525253434. |
溴化钾中的红外吸收光谱波数(cm-1)为:560.1,698.9,749.1,846.2,947.6,1036.1,1119.3,1222.7,1266.4,1318.7,1364.1,1458.3,1500.9,1522.3,1534.0,1542.6,1560.2,1570.3,1592.0,1637.0,1647.9,1654.4,1689.5,1718.3,1734.7,1751.7,1773.9,1793.8,1830.7,1846.0,1870.1,2345.1,2489.9,2927.9,3448.1cm-(2)多晶型物(IV)粉末X射线衍射图案中的峰为:衍射角度(2θ,°) 强度(I/I0) |
9.6410.9212.4612.7213.8614.4217.3618.5419.9021821.7422.4822.9624.1025.2828.0028.50 11116317271210039373539603617702727. |
溴化钾中的红外吸收光谱波数(cm-1)为:561.5,709.0,766.2,786.3,804.9,857.0,944.3,979.3,1041.5,1118.7,1264.6,1318.7,1364.1,1458.1,1499.2,1542.5,1560.1,1588.1,1636.6,1647.8,1654.3,1684.3,1718.2,1734.4,1751.4,1773.7,1793.5,1830.5,1845.8,1870.1,2344.8,2369.3,2719.22922.9,3324.0cm-(3)多晶型物(V)衍射角度(2θ,°) 强度(I/I0) |
6.586.8610.1212.5412.9013.6415.5817.2218.4418.9619.3019.6419.7420.3020.4621021.9622.2424.22 72732334364276972192519251917151003263 |
24.6625.3626.1426.8227.5227.9628.2029.5829.6629.76 96601544241549131717. |
溴化钾中的红外吸收光谱波数(cm-1)为:506.5,559.7,594.4,698.0,740.8,805.1,861.9,948.5,972.1,1039.9,1120.8,1220.7,1264.8,1314.6,1364.1,1458.0,1499.5,1542.5,1560.2,1592.1,1692.9,2500.1,2924.2,2998.9,3422.1cm-1。
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摘要
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提供了以四种多晶型物形式的盐酸多奈哌齐、即盐酸1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮)-2-基]甲基-哌啶,该多晶型物在药物用途中对热和潮湿是稳定的。它们可用工业方法制备。它们是由X射线粉末衍射图案中的峰和在溴化钾中的红外吸收光谱中的吸收峰来规定的。
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国际公布
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