吡唑啉衍生物在用于预防和/或治疗细胞增殖疾病的药物制备中的用途
医药数据库中心 药学论坛 埃斯蒂文博士实验室股份有限公司/M·R·库贝雷斯-阿尔蒂森特;J·M·贝罗卡尔-罗梅罗;M·M·孔蒂约赫-洛贝特;J·弗里戈拉-康斯坦萨
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公开(公告)号
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CN1698602A
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公开(公告)日
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2005.11.23
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申请(专利)号
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CN200510071309.0
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申请日期
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2002.03.21
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专利名称
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吡唑啉衍生物在用于预防和/或治疗细胞增殖疾病的药物制备中的用途
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主分类号
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A61K31/4152
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分类号
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A61K31/4152;A61P35/00
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分案原申请号
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02809893.5
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优先权
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2001.4.6 ES P 200100818
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申请(专利权)人
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埃斯蒂文博士实验室股份有限公司
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发明(设计)人
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M·R·库贝雷斯-阿尔蒂森特;J·M·贝罗卡尔-罗梅罗;M·M·孔蒂约赫-洛贝特;J·弗里戈拉-康斯坦萨
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地址
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西班牙巴塞罗那
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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张 敏
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国省代码
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西班牙;ES
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主权项
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通式(I)吡唑啉或它们的生理学上可接受的盐之一在药物制备中的用途其中R1代表氢原子、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有1至4个碳原子的低级烷基羧酸酯、酰胺或氰基，R2代表氢原子或甲基，R3、R4、R7和R8相同或不同，代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基，R5代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R6代表氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R5或R6之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，和其条件是当R1代表甲基时，R2代表氢原子或甲基，R3和R8相同或不同，代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基或三氟甲基，R4代表氢原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基，R5代表氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R6代表氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R5或R6之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，和R7代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基，该药物用于预防或治疗哺乳动物、包括人的细胞增殖疾病，尤其是用于预防或治疗肿瘤形成前或肿瘤形成过程、肿瘤性血管生成、恶病质和涉及肿瘤坏死因子(TNF)的过程，一般为能够从抑制负责合成环加氧酶-2(COX-2)的基因表达中获益的过程。
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摘要
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本发明涉及式(I)吡唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如权利要求1中所定义。所述衍生物可用于预防或治疗细胞增殖性疾病。
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国际公布
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