制备抗癌化合物的方法和中间体

医药数据库中心药学论坛辉瑞产品公司;OSI药物公司/理查德·S·莱纳;蒂莫西·诺里斯;迪诺斯·P·桑塔法诺斯

公开(公告)号	CN1699350A
公开(公告)日	2005.11.23
申请(专利)号	CN200510076360.0
申请日期	2000.03.31
专利名称	制备抗癌化合物的方法和中间体
主分类号	C07D239/94
分类号	C07D239/94;A61P35/00
分案原申请号	00104595.4
优先权	1999.3.31 US 60/127,072
申请(专利权)人	辉瑞产品公司;OSI药物公司
发明(设计)人	理查德·S·莱纳;蒂莫西·诺里斯;迪诺斯·P·桑塔法诺斯
地址	美国康涅狄格州
颁证日
国际申请
进入国家日期
专利代理机构	北京市柳沈律师事务所
代理人	张平元;赵仁临
国省代码	美国;US
主权项	制备式9化合物或其可药用盐或溶剂化物的方法式中：R6是C1-C10烷基或-(CH2)mO(CH2)nCH3；R7是C1-C10烷基或-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)，其中上述R7基任选被1-3个各自选自下列的取代基取代：卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6烷基)磺酰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基或C6-C10芳基磺酰基；每个m分别是1-6的整数，n是0-3的整数；R8、R9和R10各自选自H、C1-C10烷基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-OR11、-C(O)R11、-C(O)OR11、-NR12C(O)OR14、-OC(O)R11、-NR12SO2R14、-SO2NR11R12、-NR12C(O)R11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-S(O)j(CH2)q(C6-C10芳基)、-S(O)j(C1-C6烷基)其中j是0-2的整数、-(CH2)q(C6-C10芳基)、-O(CH2)q(C6-C10芳基)、-NR12(CH2)q(C6-C10芳基)，和-(CH2)q(4-10元杂环)，其中q是0-4的整数；所述烷基任选含有选自O、-S(O)j-和-N(R12)-的杂原子部分，其中j是0-2的整数，条件是两个O原子，两个S原子，或O和S原子相互不直接连接；所述芳基和杂环基任选稠合在C6-C10芳基、C5-C8饱和环基或4-10元杂环基上；和所述烷基、芳基和杂环基被1-5个各自选自下列的取代基任选取代：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR12SO2R14、-SO2NR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-OC(O)R11、-NR12C(O)OR14、-NR12C(O)R11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-OR11、C1-C10烷基、-(CH2)q(C6-C10芳基)，和-(CH2)q(4-10元杂环)基，其中q是0-4的整数；每个R11各自选自H、C1-C10烷基、-(CH2)q(C6-C10芳基)，和-(CH2)q(4-10元杂环)基，其中q是0-4的整数；所述烷基任选含有1或2个选自O、-S(O)j-和-N(R12)-的杂原子部分，其中j是0-2的整数，条件是两个O原子，两个S原子或O和S原子相互不直接连接；所述芳基和杂环R11基任选稠合在C6-C10芳基、C5-C8饱和环基或4-10元杂环基上；和上述R11取代基，除了H之外，被1-5个分别选自下列的取代基任选取代：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-C(O)R12、C(O)OR12、-OC(O)R12、-NR12C(O)R13、-C(O)NR12R13、-NR12R13、羟基、C1-C6烷基；和C1-C6烷氧基；R12和R13各自是H或C1-C6烷基；和R14选自R11定义中规定的取代基，只是R14不是H；R15是H、C1-C10烷基，或-(CH2)q(C6-C10芳基)，其q是0-4的整数；该方法包括将式10化合物式中R15、R6、R8、R9和R10同上述定义，在碱金属或碱土金属氢氧化物存在下，用式R7-OH的伯醇或仲醇处理，其中R7是C1-C10烷基或-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)，和上述R7基被1-3个各自选自下列的取代基任选取代：卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6烷基)磺酰基、C1-C6烷基、C1-C10烷氧基、C6-C10芳氧基和C6-C10芳基磺酰基。
摘要	本发明是关于制备式1化合物或其可药用盐或溶剂化物的方法和中间体，以及结构上有关的化合物，式中R¹，R²和R¹⁵同说明书中定义。上述化合物用于治疗哺乳动物过度增生的疾病，例如癌症。
国际公布

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