一类2,3,5-三取代-4-噻唑烷酮化合物及其药理用途
医药数据库中心 药学论坛 中国科学院上海药物研究所/沈建华;蒋华良;沈旭;李松;黄蔚;贵春山;陈静;孙涛;叶飞;白东鲁;柳红;罗小民;陈凯先
公开(公告)号
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CN1699354A
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公开(公告)日
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2005.11.23
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申请(专利)号
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CN200410018398.8
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申请日期
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2004.05.17
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专利名称
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一类2,3,5-三取代-4-噻唑烷酮化合物及其药理用途
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主分类号
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C07D277/54
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分类号
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C07D277/54;A61K31/425;A61P31/14;A61P11/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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沈建华;蒋华良;沈 旭;李 松;黄 蔚;贵春山;陈 静;孙 涛;叶 飞;白东鲁;柳 红;罗小民;陈凯先
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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费开逵
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国省代码
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上海;31
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主权项
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类化学结构如通式(I)所示的2,3,5-三取代-4-噻唑烷酮类化合物其中:R和R1各自独立地选自氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7环烃基、Ar、芳烷基和5-7元杂环基;Ar选自苯基或取代的苯基、萘基或取代萘基和联苯基或取代联苯基,取代基可以是1-4个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4不饱和烃氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、氰基、硝基、氨基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基、C1-C4酰基的基团;所述芳烷基中的芳基选自上述Ar基团;所述杂环基含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子,并可任选地被苯基并合和/或被一个或多个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4不饱和烃氧基、巯基、C1-C4酰基、Ar的基团所取代。
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摘要
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本发明提供式(I)所示化合物、其顺反异构体或其与可药用酸和碱所成的盐,式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法及其药理用途。该类化合物作为SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制剂和抗SARS-CoV病毒药物用于治疗和/或预防SARS病毒感染。
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国际公布
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