| 公开(公告)号 | CN1699372A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申请(专利)号 | CN200510039180.5 |
| 申请日期 | 2005.04.30 |
| 专利名称 | 一种消炎镇痛药氯诺昔康中间体的合成方法 |
| 主分类号 | C07D513/04 |
| 分类号 | C07D513/04;//(C07D513/04,333∶00,279∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 江苏工业学院 |
| 发明(设计)人 | 吴卫忠;裘兆蓉;朱红星;朱国彪 |
| 地址 | 213016江苏省常州市白云路 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京知识律师事务所 |
| 代理人 | 汪旭东 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种消炎镇痛药氯诺昔康中间体的合成方法，其特征是：(1)以5-氯-3-氯磺酰基噻吩-2-羧酸甲酯为原料，在水和甲醇相中，同时加入2-10％的碳酸钠水溶液和5-30％的甘氨酸甲酯盐酸盐水溶液，加完后，在10-60℃保温6-26小时，然后过滤、烘干，得6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯；(2)将上述制备物和5-27％的甲醇钠甲醇溶液在30-75℃下反应1-15小时，然后过滤得6-氯-4-羟基-2H-噻吩并[2，3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1，1-二氧化物；(3)将过滤所得物质在1-10％的氢氧化钠水溶液中和硫酸二甲酯反应即得氯诺昔康的重要中间体6-氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并[2，3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1，1-二氧化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及化合物的合成方法，其以5-氯-3-氯磺酰基噻吩-2-羧酸甲酯为原料，在水和甲醇相中，同时加入2-10％的碳酸钠水溶液和5-30％的甘氨酸甲酯盐酸盐水溶液，加完后，在10-60℃保温6-26小时。然后过滤、烘干，得6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯。6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯再和5-27％的甲醇钠甲醇溶液在30-75℃下反应1-15小时。然后过滤得6-氯-4-羟基-2H-噻吩并[2，3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1，1-二氧化物。然后将过滤所得物质在1-10％的氢氧化钠水溶液中和硫酸二甲酯反应即得氯诺昔康的重要中间体6-氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并[2，3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1，1-二氧化物。其合成路线短，产品收率在50％以上原料成本低。 |
| 国际公布 |
