| 公开(公告)号 | CN1699332A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申请(专利)号 | CN200510026041.9 |
| 申请日期 | 2005.05.20 |
| 专利名称 | 盐酸米那普仑反式异构体的合成方法 |
| 主分类号 | C07C225/18 |
| 分类号 | C07C225/18;C07C221/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院 |
| 发明(设计)人 | 施振华;宁 奇;周伟澄 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 罗大忱 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种盐酸米那普仑反式异构体的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：以苯乙腈及环氧氯丙烷为原料，经NaNH2作用环烷化而成(1R*，2S*)-2-羟甲基-1-苯基环丙羧酸和(1S*，2S*)-2-羟甲基-1-苯基环丙羧酸的混合物I，混合物I中的(1R*，2S*)构型脱水内酯化，而(1S*，2S*)构型产物(II)经酸碱处理获得纯品；(II)经氢溴酸溴化而成(1S*，2S*)-2-溴甲基-1-苯基环丙羧酸(III)，(III)经氯化亚砜氯化，和二乙胺胺化而成(1S*，2S*)-2-溴甲基-N，N-二乙基-1-苯基环丙甲酰胺(IV)；(IV)经邻苯二甲酰亚胺缩合而成(1S*，2S*)-2-邻苯二甲酰亚胺基甲基-N，N-二乙基-1-苯基环丙甲酰胺(V)；(V)经水合肼脱邻苯二甲酰基，和盐酸成盐精制而成(1S*，2S*)-2-胺甲基-N，N-二乙基-1-苯基环丙甲酰胺盐酸盐(VI)，即盐酸米那普仑反式异构体。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种盐酸米那普仑反式异构体的合成方法。本发明是以苯乙腈及环氧氯丙烷为原料制备的，本发明的优点是反应条件温和，操作简单，反应周期短。 |
| 国际公布 |
