公开(公告)号
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CN1227241C
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公开(公告)日
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2005.11.16
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申请(专利)号
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CN98813519.1
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申请日期
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1998.12.08
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专利名称
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具有5-羟色胺1A受体活性的芳基哌嗪类化合物
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主分类号
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C07D295/092
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分类号
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C07D295/092;C07D295/108;C07D401/04;A61K31/495
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分案原申请号
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优先权
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1997.12.16 US 60/069,722;1997.12.16 US 60/069,791;1998.6.17 US 60/089,589
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申请(专利权)人
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伊莱利利公司
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发明(设计)人
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A·G·戈德弗雷;D·T·科尔曼;J·C·奥托勒;Y-C·徐;T·Y·张
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地址
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美国印第安纳州
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颁证日
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国际申请
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1998-12-08 PCT/US1998/026008
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进入国家日期
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2000.08.07
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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杨九昌
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式化合物或者它们的药学上可接受的盐、外消旋体、旋光异构体或溶剂合物:其中:Ar1为由一至三个选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烯基或卤素的取代基取代的单或双环芳基或杂芳基;R1为氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基;R2为由一或两个选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烯基或卤素的取代基取代的苯基、萘基或(C3-C12)环烷基;R3选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烯基或卤素;X为-(C=O)-、-CHOH-或-CH2-。
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摘要
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一系列芳基哌嗪化合物为用于治疗涉及或由所述5-羟色胺1A受体影响的疾病的有效的药物;所述化合物为特别有效的该受体的拮抗剂,并且特别是用于缓解尼古丁和烟草戒断的症状。
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国际公布
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1999-06-24 WO1999/031077 英
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