将非COX-2选择性抑制剂的COX抑制化合物转化成为COX-2选择性抑制剂的衍生物的方法
|
公开(公告)号
|
CN1227008C
|
|
公开(公告)日
|
2005.11.16
|
|
申请(专利)号
|
CN99816452.6
|
|
申请日期
|
1999.12.16
|
|
专利名称
|
将非COX-2选择性抑制剂的COX抑制化合物转化成为COX-2选择性抑制剂的衍生物的方法
|
|
主分类号
|
A61K31/405
|
|
分类号
|
A61K31/405;A61K31/40
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
1999.1.7 US 60/115,090
|
|
申请(专利权)人
|
范德比尔特大学
|
|
发明(设计)人
|
阿米特·S·卡尔古特卡;劳伦斯·J·马尔内特
|
|
地址
|
美国田纳西州
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
1999-12-16 PCT/US1999/030219
|
|
进入国家日期
|
2001.09.07
|
|
专利代理机构
|
永新专利商标代理有限公司
|
|
代理人
|
过晓东
|
|
国省代码
|
美国;US
|
|
主权项
|
一种改变环加氧酶抑制化合物的特异性的方法，该方法包含以下步骤：(a)提供一种具有环加氧酶抑制作用的化合物，该化合物为吲哚类非甾体抗炎药并具有羧酸片段，或者提供具有环加氧酶抑制作用的上述化合物的药学可接受的盐，该化合物对于环加氧酶-2的抑制不具有特异性；以及(b)将具有羧酸片段的化合物或其药学可接受的盐转化成具有酯片段或二级酰胺片段的衍生物，由此改变步骤(a)中不具有环加氧酶-2的抑制特异性的化合物的特异性，使得对环加氧酶-2的抑制具有特异性。
|
|
摘要
|
本发明涉及一种改变具有COOH片断的环加氧酶抑制性化合物的特异性的方法，其中将多种含COOH的化合物如吲哚美辛转化成酯类衍生物或二级酰胺类衍生物。
|
|
国际公布
|
2000-07-13 WO2000/040087 英
|
...
