| 公开(公告)号 | CN1227247C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申请(专利)号 | CN00817732.5 |
| 申请日期 | 2000.10.27 |
| 专利名称 | 用于溃疡的治疗剂的生产方法 |
| 主分类号 | C07D401/12 |
| 分类号 | C07D401/12;C07B45/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.10.28 DE 19951960,9 |
| 申请(专利权)人 | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·勒伯曼;K·-H·卡斯特尔 |
| 地址 | 德国阿兴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-10-27 PCT/EP2000/010580 |
| 进入国家日期 | 2002.06.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灏 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 生产式I的抗溃疡药的方法：其中R1、R2和R3相互独立地选自·氢，·C1-C8烷基，·C3-C8环烷基，·C2-C8氟代烷基和·C1-C8烷氧基，R4和R5相互独立地选自·氢，·卤素，·C1-C8烷基，·C3-C8环烷基，·CH2-C3-C8环烷基，·C1-C8烷氧基羰基，·C1-C8烷氧基，·C1-C8氟烷氧基，·CF3，·C2-C8氟代烷基和·-C(O)O-C1-C8烷基，及R6选自·氢和·C1-C2烷基，在该方法中式II化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有上述含义，与间氯过苯甲酸在pH≥7.0的溶剂中反应，然后任选加入水，任选去除所述溶剂，然后分离出式I化合物的结晶，特征在于所述溶剂是丙酮/水混合液，以及所述溶剂的pH值通过pH-静态滴定和/或通过将缓冲物质溶于或加入到溶剂中而维持在≥7.0，并且所述反应混合物的温度维持在-20℃和30℃之间。 |
| 摘要 | 本发明涉及生产用于溃疡的根据通式(I)的治疗剂的方法。在所述式(I)中，R1、R2和R3相互独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8氟代烷基和C1-C8烷氧基，R4和R5相互独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、CH2-C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基、C1-C8氟烷氧基、CF3、C2-C8氟代烷基和-C(O)O-C1-C8烷基，及R6选自氢和C1-C2烷基。根据所述方法，使根据式(II)的化合物与间氯过苯甲酸在溶剂中反应，然后将该反应混合物的pH升高到pH 7.0以上，任选去除所述溶剂，然后分离出式I化合物的结晶。该方法的特征在于所述溶剂是丙酮或丙酮和水的混合液。 |
| 国际公布 | 2001-05-03 WO2001/030765 德 |
